799279-80-4

• 常用中文名：Sofiniclin
• 常用英文名：ABT 894
• CAS号：799279-80-4
• 分子式：C₁₀H₁₁Cl₂N₃
• 分子量：244.12000
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2016-01-10 21:07:07
• 更新时间：2024-01-02 18:32:15
• ABT 894是nAChR的激动剂，是一种有潜力的非兴奋剂来，可用于注意力缺陷症的研究。

名称

• 中文名: Sofiniclin
• 英文名: (1S,5S)-3-(5,6-dichloropyridin-3-yl)-3,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane
• 英文别名: UNII-SQC232V4YY; Sofinicline; ABT-894; ABT 894

物化性质

• 分子式: C₁₀H₁₁Cl₂N₃
• 分子量: 244.12000
• 精确质量: 243.03300
• PSA: 28.16000
• LogP: 2.19020
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Sofiniclin (ABT 894) 是nAChR的激动剂,是一种有潜力的非兴奋剂来,可用于注意力缺陷症的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 在两种受体亚型中,Sofiniclin比ABT-089更有效,125I-α-芋螺毒素MII结合的Ki值为1.9 nM,125I- epibatidine结合的Ki值为1.3 nM [1]。
• 体内研究: 与载体猴相比,Sofiniclin(0.001至0.10 mg/kg,po)产生显着的LID降低[1]。 Sofiniclin(0.1 mg/kg)不会降低患有严重黑质纹状体损伤的猴子的LID [2]。
• 激酶实验: 使用大鼠纹状体切片进行ABT-089和Sofiniclin的受体研究。使用125 I-α-芋螺毒素MII（α-CtxMII）（比活度，2200Ci / mmol）测定α6β2* nAChR水平。通过在100nMα-CtxMII存在下测定125I- epibatidine（比活性，2200Ci / mmol）与阻断α6β2* nAChRs的结合来测量α4β2* nAChR。测定后，将切片暴露于Kodak MR膜。为了评估结合，使用125I标准品将光密度读数转换为fmol / mg组织。
• 动物实验: 猴子：一旦发生稳定的运动障碍，就可以在LID上确定ABT-089和Sofiniclin的作用。对于这些研究，有两组MPTP损伤的猴子，A组（n = 17）和B组（n = 16）。设置A猴子先前已经用尼古丁和/或nAChR药物治疗，然后是10周的治疗期（nAChR药物引发）。当开始ABT-089治疗时，B组猴子没有接受任何nAChR药物（nAChR药物天真）。我们使用这两组猴子的理由是确定先前用nAChR药物治疗是否改变了它们降低LID的能力。对于两组，有3个实验组的猴子，载体治疗组（n = 6），nAChR药物治疗组（n = 5或6）和尼古丁治疗组（n = 5），作为积极控制。将猴子分配给群体，使得具有相似数量的雄性和雌性，具有可比较的平均LID分数。
• 参考文献:

  [1]. Zhang D, et al. ABT-089 and ABT-894 reduce levodopa-induced dyskinesias in a monkey model of Parkinson's disease. Mov Disord. 2014 Apr;29(4):508-17.

  [2]. Zhang D, ET AL. α7 nicotinic receptor agonists reduce levodopa-induced dyskinesias with severe nigrostriatal damage. Mov Disord. 2015 Dec;30(14):1901-11.