Sofiniclin

更新时间：2025-08-27 09:10:36

Sofiniclin结构式	常用名	Sofiniclin	英文名	ABT 894
	CAS号	799279-80-4	分子量	244.12000
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₀H₁₁Cl₂N₃	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

Sofiniclin用途

ABT 894是nAChR的激动剂，是一种有潜力的非兴奋剂来，可用于注意力缺陷症的研究。

中文名	Sofiniclin
英文名	(1S,5S)-3-(5,6-dichloropyridin-3-yl)-3,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane
英文别名	更多

描述	Sofiniclin (ABT 894) 是nAChR的激动剂,是一种有潜力的非兴奋剂来,可用于注意力缺陷症的研究。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体研究领域 >> 神经疾病
体外研究	在两种受体亚型中,Sofiniclin比ABT-089更有效,125I-α-芋螺毒素MII结合的Ki值为1.9 nM,125I- epibatidine结合的Ki值为1.3 nM [1]。
体内研究	与载体猴相比,Sofiniclin(0.001至0.10 mg/kg,po)产生显着的LID降低[1]。 Sofiniclin(0.1 mg/kg)不会降低患有严重黑质纹状体损伤的猴子的LID [2]。
激酶实验	使用大鼠纹状体切片进行ABT-089和Sofiniclin的受体研究。使用125 I-α-芋螺毒素MII（α-CtxMII）（比活度，2200Ci / mmol）测定α6β2* nAChR水平。通过在100nMα-CtxMII存在下测定125I- epibatidine（比活性，2200Ci / mmol）与阻断α6β2* nAChRs的结合来测量α4β2* nAChR。测定后，将切片暴露于Kodak MR膜。为了评估结合，使用125I标准品将光密度读数转换为fmol / mg组织。
动物实验	猴子：一旦发生稳定的运动障碍，就可以在LID上确定ABT-089和Sofiniclin的作用。对于这些研究，有两组MPTP损伤的猴子，A组（n = 17）和B组（n = 16）。设置A猴子先前已经用尼古丁和/或nAChR药物治疗，然后是10周的治疗期（nAChR药物引发）。当开始ABT-089治疗时，B组猴子没有接受任何nAChR药物（nAChR药物天真）。我们使用这两组猴子的理由是确定先前用nAChR药物治疗是否改变了它们降低LID的能力。对于两组，有3个实验组的猴子，载体治疗组（n = 6），nAChR药物治疗组（n = 5或6）和尼古丁治疗组（n = 5），作为积极控制。将猴子分配给群体，使得具有相似数量的雄性和雌性，具有可比较的平均LID分数。
参考文献	[1]. Zhang D, et al. ABT-089 and ABT-894 reduce levodopa-induced dyskinesias in a monkey model of Parkinson's disease. Mov Disord. 2014 Apr;29(4):508-17. [2]. Zhang D, ET AL. α7 nicotinic receptor agonists reduce levodopa-induced dyskinesias with severe nigrostriatal damage. Mov Disord. 2015 Dec;30(14):1901-11.

分子式	C₁₀H₁₁Cl₂N₃
分子量	244.12000
精确质量	243.03300
PSA	28.16000
LogP	2.19020
InChIKey	MBQYQLWSBRANKQ-IMTBSYHQSA-N
SMILES	Clc1cc(N2CC3CNC3C2)cnc1Cl
储存条件	-20°C，密闭，干燥

实验名称：Displacement of [3H]cytisine from neuronal nicotinic acetylcholine receptor in rat br...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL899883

实验名称：Agonist activity at recombinant human alpha-4-beta-2 nAChR expressed in HEK293 cells ...
来源：ChEMBL
靶标：Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-4
External Id：CHEMBL899886

实验名称：Agonist activity at recombinant human alpha-3-beta-4 nAChR expressed in HEK293 cells ...
来源：ChEMBL
靶标：Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-3
External Id：CHEMBL899884

实验名称：Agonist activity at recombinant human alpha3beta4 nAChR expressed in HEK293 cells ass...
来源：ChEMBL
靶标：Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-3
External Id：CHEMBL899887

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UNII-SQC232V4YY

Sofinicline

ABT-894

ABT 894