364782-34-3

• 常用中文名：盐酸西那卡塞
• 常用英文名：Cinacalcet hydrochloride
• CAS号：364782-34-3
• 分子式：C₂₂H₂₃ClF₃N
• 分子量：393.873
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 G蛋白偶联受体(GPCR & G Protein) CaSR 激活剂
• 发布时间：2018-04-23 08:00:00
• 更新时间：2024-01-01 23:39:43
• Cinacalcet hydrochloride 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。

名称

• 中文名: 盐酸甲状旁腺激素
• 英文名: cinacalcet hydrochloride
• 中文别名: 盐酸西那卡塞盐酸盐; N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐; 西那卡塞盐酸盐
• 英文别名: Cinacalcet HCl; 1-naphthalenemethanamine, α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, (αR)-, hydrochloride; N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine,hydrochloride; -Naphthalenemethanamine, α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, hydrochloride (1:1), (αR)-; 1-Naphthalenemethanamine, α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, (αR)-, hydrochloride (1:1); N-[(1R)-1-naphtalén-1-yléthyl]-3-[3-(trifluorométhyl)phényl]propan-1-amine chlorhydrate; (R)-N-(1-(naphthalen-1-yl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine hydrochloride; N-[(1R)-1-Naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluormethyl)phenyl]propan-1-aminhydrochlorid; Cinacalcet hydrochloride; N-[(1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-propanamine hydrochloride (1:1); N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride; N-[(1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride (1:1); Mimpara,Sensipar

物化性质

• 沸点: 440.9ºCat760mmHg
• 熔点: 175-177ºC
• 分子式: C₂₂H₂₃ClF₃N
• 分子量: 393.873
• 闪点: 220.5ºC
• 精确质量: 393.147125
• PSA: 12.03000
• LogP: 7.33490
• 外观性状: 灰白色至黄褐色的固体
• 储存条件: -20°C Freezer

生物活性

• 描述: Cinacalcet hydrochloride 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CaSR的
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体内研究: 盐酸西那卡塞(5和10mg/kg)导致5/6肾切除动物的甲状旁腺重量显着减少。在假手术动物中,与载体治疗相比,西那卡塞盐酸盐对甲状旁腺细胞增殖或甲状旁腺重量没有影响。与载体处理的5/6肾切除动物相比,Cinacalcet HCl(10,5或1mg/kg)处理的5/6肾切除动物的血清磷水平没有差异。 Cinacalcet盐酸盐处理显着降低了假动物的血液中钙离子水平[1]。西那卡塞(30mg/kg/24小时)导致循环甲状旁腺激素显着减少和血清Ca适度降低。当GHS大鼠喂食正常的钙饮食时,西那卡塞不会改变UCa,但当喂食低钙饮食时,Cinacalcet会降低UCa。 Cinacalcet不会改变饮食中CaOx或CaHPO4的U过饱和度[2]。
• 动物实验: 为了鉴定用载体[磷酸盐缓冲盐水（PBS）]或盐酸西那卡特（10mg / kg）处理的5/6肾切除或假大鼠的甲状旁腺中的细胞凋亡，使用Apoptag系统原位测量核DNA片段化。简言之，用载体或盐酸西那卡塞处理的动物的甲状旁腺切片在室温下用0.1μg/ L PBS中的20μg/ mL蛋白酶K消化15分钟，并用3％过氧化氢/甲醇孵育5分钟以阻断内源性过氧化物酶。将切片在37℃下与末端脱氧核苷酸转移酶（TdT）一起温育1小时，以用洋地黄毒苷标记的核苷酸标记暴露的3'-OH DNA末端。通过免疫过氧化物酶方法检测地高辛标记的DNA。切片用3,3'-二氨基联苯胺（DAB）显色，凋亡细胞的细胞核染成棕色。当用蒸馏水代替TdT时，通过负染色验证细胞凋亡的特异性。
• 参考文献:

  [1]. Colloton M, et al. Cinacalcet HCl attenuates parathyroid hyperplasia in a rat model of secondary hyperparathyroidism. Kidney Int. 2005 Feb;67(2):467-76.

  [2]. D.A. Bushinsky, et al. Effect of cinacalcet on urine calcium excretion and supersaturation in genetic hypercalciuric stone-forming rats. Kidney Int. 2006 May;69(9):1586-92.

安全

• 危害码 (欧洲): C
• 海关编码: 2921499090

合成路线

海关

海关编码	2921499090
中文概述	2921499090 其他芳香单胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2921499090 other aromatic monoamines and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%