英文名 | N'-(4-butyl-2-methylphenyl)-N-hydroxymethanimidamide |
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英文别名 |
Methanimidamide, N'-(4-butyl-2-methylphenyl)-N-hydroxy-
N'-(4-Butyl-2-methylphenyl)-N-hydroxyimidoformamide het0016 N-(4-butyl-2-methylphenyl)-N'-hydroxyiminoformamide hms1445d06 |
描述 | HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂,对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂,已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。 |
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相关类别 | |
靶点 |
17.7 nM (CYP4A1), 12.1 nM (CYP4A2), 20.6 nM (CYP4A3)[1], CYP450[2] |
体外研究 | HET0016是一种选择性、非竞争性和不可逆的CYP4A抑制剂[1]。HET0016(100μM;24小时,48小时)减少乳腺癌转移细胞的迁移和侵袭[2]。细胞增殖试验[2]细胞株:MDA-MB-231细胞浓度:100μM孵育时间:24小时,48小时结果:乳腺癌转移细胞迁移和侵袭减少 |
体内研究 | HET0016(10 mg/kg/天;静脉注射;3周)降低免疫活性乳腺癌小鼠模型的肿瘤体积和肺转移[2]。HET0016通过PI3K/AKT途径降低小鼠肺中金属蛋白酶的水平[2]。HET0016降低肺微环境中促炎因子和生长因子的表达及粒细胞型MDSCs的数量[2]。HET0016通过调节MMP-9和紧密连接蛋白的表达来保护I/R后BBB功能障碍[3]。动物模型:4~5周雌性Balb/c小鼠(16~18g)【2】剂量:10 mg/kg/天给药:静脉给药,每周5天,连续给药3周,从肿瘤种植第15天开始,结果:肿瘤体积减小,肺转移。 |
参考文献 |
密度 | 1.0±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 356.9±52.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C12H18N2O |
分子量 | 206.284 |
闪点 | 169.7±30.7 °C |
精确质量 | 206.141907 |
PSA | 44.62000 |
LogP | 4.13 |
蒸汽压 | 0.0±0.8 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.524 |
储存条件 | 2-8°C, 密封, 干燥 |