148152-66-3

• 常用中文名：(±)-Epibatidine
• 常用英文名：(±)-Epibatidine
• CAS号：148152-66-3
• 分子式：C₁₁H₁₃ClN₂
• 分子量：208.69
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2016-06-20 02:28:01
• 更新时间：2024-01-20 17:15:59
• (±)-Epibatidine 是一种烟碱激动剂。(±)-Epibatidine 是神经元 nAChR 激动剂。

名称

• 中文名: (±)-Epibatidine
• 英文名: (+)-epibatidine dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₃ClN₂
• 分子量: 208.69
• PSA: 24.92000
• LogP: 4.27570

生物活性

• 描述: (±)-Epibatidine 是一种烟碱激动剂。(±)-Epibatidine 是神经元 nAChR 激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  nAChR[1]

• 体外研究: 侧脑室注射(±)-Epibatidine(0.1μg)显着增加了相互作用间隔(ICI)但不改变压力阈值(PT)或最大排尿压力(MVP),而1μg(±)-Epibatidine增加PT和MVP( P <0.05)和ICI降低。静脉注射低剂量(±)-Epibatidine(0.001-0.1μg)无效;然而,大剂量的(±)-Epibatidine(1μg)显着降低ICI并增加MVP(P <0.05)但不改变PT(P> 0.05)。 (±)-Epibatidine不仅对脑中的nAChR亚型(α4β2)有强效刺激作用,而且对交感神经和副交感神经节(α3β4)以及神经肌肉接头(α1β1γδ)也有强效刺激作用[1]。
• 动物实验: 大鼠[1]在氨基甲酸酯麻醉的（1.2g / kg sc）或清醒的雌性Sprague-Dawley大鼠（250-300g）中研究空隙。在所有实验中，在脑室内和静脉内注射媒介物或（±）-Epibatidine溶液之前，记录对照膀胱测压图（CMG）约2小时。剂量 - 反应曲线通过增加剂量的（±）-Epibatidine [0.001-1μg在1μL脑室内（icv））构建;在200μL静脉注射中0.001-1μg，30分钟至2小时间隔。载体后约30分钟给予（±）-Epibatidine（aCSF，1μLicv;或盐水溶液，200μL，iv）。在一些实验中，通过脑室内途径在（±）-Epibatidine之前10-30分钟注射氯化萘胺（10μg，1μLicv）以阻断激动剂的作用。测量引起排尿（PT），MVP和收缩间隔（ICI;空隙之间的间隔或反射性膀胱收缩）的膀胱内压力，并将其转换为对照值的百分比变化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lee SJ, et al. Effect of (+/-)-epibatidine, a nicotinic agonist, on the central pathways controlling voidingfunction in the rat. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2003 Jul;285(1):R84-90.