57568-80-6

• 常用中文名：PNU 37883 hydrochloride
• 常用英文名：U-37883A
• CAS号：57568-80-6
• 分子式：C₂₁H₃₆ClN₃O
• 分子量：381.98300
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2017-11-15 17:53:57
• 更新时间：2024-04-09 12:40:43
• PNU 37883盐酸盐(PNU 37883A)是一种选择性血管ATP敏感性钾(Kir6,KATP)通道阻滞剂。PNU 37883盐酸盐具有利尿作用,在肾脏和血管平滑肌中具有特异性结合,而不是在大脑或胰腺β细胞中[1][2]。

名称

• 英文名: N-(1-adamantyl)-N'-cyclohexylmorpholine-4-carboximidamide,hydrochloride
• 英文别名: 4-Morpholinecarboximidine-N-1-adamantyl-N'-cyclohexane

物化性质

• 沸点: 474.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₁H₃₆ClN₃O
• 分子量: 381.98300
• 闪点: 240.5ºC
• 精确质量: 381.25500
• PSA: 36.86000
• LogP: 4.69650

生物活性

• 描述: PNU 37883盐酸盐(PNU 37883A)是一种选择性血管ATP敏感性钾(Kir6,KATP)通道阻滞剂。PNU 37883盐酸盐具有利尿作用,在肾脏和血管平滑肌中具有特异性结合,而不是在大脑或胰腺β细胞中[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: 在稳定表达Kir6.2/SUR1、Kir6.2/SUR2A、Kir6.2/SUR2B或Kir6.1/SUR2B的HEK-293细胞中,PNU-37883A抑制四种类型的KATP通道,但程度不同。抑制假定的平滑肌KATP通道类型,Kir6.2/SUR2B(IC50为15μM)和Kir6.1/SUR2B(IC50为6μM)。PNU-37883A显著抑制单独表达Kir6.2Δ26产生的电流,IC50为5μM,当用SUR2B表达Kir6.2Δ26时,IC50显著增加至38μM[1]。PNU 37883(0.1-10 nM)盐酸盐在苯肾上腺素或KCl预收缩主动脉环中产生浓度依赖性胍丁胺(100μM)松弛衰减。然而,单独使用PNU 37883(10 nM)盐酸盐治疗不会改变血管张力[3]。
• 参考文献:

  [1]. Yi Cui, et al. Different molecular sites of action for the KATP channel inhibitors, PNU-99963 and PNU-37883A. Br J Pharmacol. 2003 May;139(1):122-8.

  [2]. Noriyoshi Teramoto. Pharmacological Profile of U-37883A, a Channel Blocker of Smooth Muscle-Type ATP-Sensitive K Channels. Cardiovasc Drug Rev. Spring 2006;24(1):25-32.

  [3]. Guang-Yuan Mar, et al. Changes of imidazoline receptors in spontaneously hypertensive rats. Int J Exp Pathol. 2013 Feb;94(1):17-24.

安全

• 安全声明 (欧洲): 22-24/25