81167-16-0

• 常用中文名：咪洛克生
• 常用英文名：Imiloxan
• CAS号：81167-16-0
• 分子式：C₁₄H₁₆N₂O₂
• 分子量：244.29
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-08-08 15:21:56
• 更新时间：2024-01-28 18:16:23
• Imiloxan是一种强效和选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂。Imiloxan具有急性肾损伤研究的潜力[1][2]。

名称

• 中文名: 咪洛克生
• 英文名: Imiloxan hydrochloride,2-(1-Ethyl-2-indazoyl)methyl-1,4-benzodioxanhydrochloride
• 中文别名: 2-[(2,3-二氢-1,4-苯并二英-2-基)甲基]-1-乙基-1H-咪唑盐酸盐
• 英文别名: IMILOXAN HYDROCHLORIDE; MFCD01074788; ImiloxanHCl; Imiloxan

物化性质

• 密度: 1.22g/cm3
• 沸点: 411.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₆N₂O₂
• 分子量: 244.29
• 闪点: 202.8ºC
• 精确质量: 280.09800
• PSA: 36.28000
• LogP: 3.08750
• 储存条件:

  密闭，阴凉，干燥处

• 稳定性:

  按规定使用和贮存的不会分解，避氧化物

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.1

  2.氢键供体数量:0

  3.氢键受体数量:3

  4.可旋转化学键数量:3

  5.互变异构体数量:2

  6.拓扑分子极性表面积36.3

  7.重原子数量:18

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:275

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:1

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1. 性状：白色固体

  2. 密度（g/mL25 ºC）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC0.35mmHg）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（正辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：H2O: 30 mg/mL

生物活性

• 描述: Imiloxan是一种强效和选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂。Imiloxan具有急性肾损伤研究的潜力[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 参考文献:

  [1]. A D Michel, et al. Assessment of imiloxan as a selective alpha 2B-adrenoceptor antagonist. Br J Pharmacol. 1990 Mar;99(3):560-4.

  [2]. Takaomi Shimokawa, et al. Renoprotective effect of yohimbine on ischaemia/reperfusion-induced acute kidney injury through α2C-adrenoceptors in rats. Eur J Pharmacol. 2016 Jun 15;781:36-44.

安全

• WGK德国: 3

合成路线

18505-91-4 ~% 81167-16-0

文献：Caroon, Joan M.; Clark, Robin D.; Kluge, Arthur F.; Olah, Ronald; Repke, David B.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1982 , vol. 25, # 6 p. 666 - 670

3789-55-7 ~% 81167-16-0

文献：Caroon, Joan M.; Clark, Robin D.; Kluge, Arthur F.; Olah, Ronald; Repke, David B.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1982 , vol. 25, # 6 p. 666 - 670

75-03-6 81167-19-3 ~% 81167-16-0

文献：Caroon, Joan M.; Clark, Robin D.; Kluge, Arthur F.; Olah, Ronald; Repke, David B.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1982 , vol. 25, # 6 p. 666 - 670

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