126766-32-3

• 常用中文名：GR 89696 fumarate
• 常用英文名：GR 89696 fumarate
• CAS号：126766-32-3
• 分子式：C₂₃H₂₉Cl₂N₃O₇
• 分子量：530.39800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2017-08-26 05:23:23
• 更新时间：2024-01-10 17:47:34
• GR 89696是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。

名称

• 英文名: GR 89696 fumarate,4-[(3,4-Dichlorophenyl)acetyl]-3-(1-pyrrolidinylmethyl)-1-piperazinecarboxylicacidmethylesterfumarate

物化性质

• 沸点: 559.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₉Cl₂N₃O₇
• 分子量: 530.39800
• 闪点: 292ºC
• 精确质量: 529.13800
• PSA: 127.69000
• LogP: 2.43640
• 蒸汽压: 1.55E-12mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: GR 89696是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
• 体内研究: GR 89696(肌肉注射,0.01-0.1μg/kg)可以以一种剂量依赖的方式减轻鞘内注射吗啡(0.03mg)诱导的抓挠反应而不影响吗啡镇痛作用[1]。 GR-896960(皮下注射,1 mg/kg)在大鼠永久性局灶性缺血模型中,使大脑动脉梗塞体积减少了 38%[2]。
• 参考文献:

  [1]. Mei-Chuan Ko, et al. Effects of atypical kappa-opioid receptor agonists on intrathecal morphine-induced itch and analgesia in primates. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jan;328(1):193-200.

  [2]. A Barber, et al. Effects of GR-89696 and the novel peripherally selective OP2 agonists, EMD-61569 and EMD-61747, against focal cerebral ischemia in the rat. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1999 Mar;21(2):105-13

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport