107008-28-6

• 常用中文名：5-甲氧基-3-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚琥珀酸盐(2:1)
• 常用英文名：RU 24969 hemisuccinate
• CAS号：107008-28-6
• 分子式：C₃₂H₃₈N₄O₆
• 分子量：574.667
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-11-21 13:02:16
• 更新时间：2024-01-09 20:27:54
• RU 24969琥珀酸酯是5-HT受体激动剂,5-HT1B和5-HT1A的Ki值分别为0.38和2.5nM。RU 24969减少了流体消耗并增加了向前运动。RU 24969琥珀酸酯可用于神经系统疾病的研究[1][2][3][4]。

名称

• 中文名: 5-甲氧基-3-(1,2,5,6-四氢-4-吡啶基)-1h-吲哚己烯雌酚
• 英文名: RU 24969 hemisuccinate
• 英文别名: 5-Methoxy-3-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole succinate (2:1); 5-methoxy-3(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole succinate; 1H-Indole, 5-methoxy-3-(1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl)-, butanedioate (2:1); Succinic acid - 5-methoxy-3-(1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl)-1H-indole (1:2); 5-METHOXY-3-(1,2,5,6-TETRAHYDRO-4-PYRIDINYL)-1H-INDOLE HEMISUCCINATE

物化性质

• 沸点: 434.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₂H₃₈N₄O₆
• 分子量: 574.667
• 闪点: 216.7ºC
• 精确质量: 574.279114
• PSA: 148.70000
• LogP: 5.69980
• 储存条件: 2-8°C， 惰性气体

生物活性

• 描述: RU 24969琥珀酸酯是5-HT受体激动剂,5-HT1B和5-HT1A的Ki值分别为0.38和2.5nM。RU 24969减少了流体消耗并增加了向前运动。RU 24969琥珀酸酯可用于神经系统疾病的研究[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  Ki: 0.38 nM (5-HT1B), 2.5 nM (5-HT1A)[3]

• 体外研究: RU 24969琥珀酸盐(30 nM-1μM)抑制 K+诱发的氚外排,在 1微米浓度下 第2页为 7.45[1]。
• 体内研究: RU 24969琥珀酸酯(1和 3毫克/千克皮下注射,1.次) 增强可卡因诱导产生的作用[2]。 RU 24969琥珀酸盐(0.03-3.0 mg/kg皮下注射,1.次) 剂量依赖性地减少水剥夺大鼠的水消耗[4]。 动物模型：雄性Wistar大鼠注射可卡因[2]剂量：1和3 mg/kg给药：皮下注射；1和3 mg/kg,一次结果：可卡因诱导伏隔核(NAcc)多巴胺DA水平升高,腹侧被盖区(VTA)GABA水平降低。
• 参考文献:

  [1]. Middlemiss DN. The putative 5-HT1 receptor agonist, RU 24969, inhibits the efflux of 5-hydroxytryptamine from rat frontal cortex slices by stimulation of the 5-HT autoreceptor. J Pharm Pharmacol. 1985 Jun;37(6):434-7.

  [2]. Parsons LH, et al. RU 24969, a 5-HT1B/1A receptor agonist, potentiates cocaine-induced increases in nucleus accumbens dopamine. Synapse. 1999 May;32(2):132-5.

  [3]. Peroutka SJ. Pharmacological differentiation and characterization of 5-HT1A, 5-HT1B, and 5-HT1C binding sites in rat frontal cortex. J Neurochem. 1986 Aug;47(2):529-40.

  [4]. Aronsen D, et al. RU 24969-produced adipsia and hyperlocomotion: differential role of 5HT 1A and 5HT 1B receptor mechanisms. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Sep;124:1-4.