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224579-74-2结构式
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  • 常用中文名:MLCK抑制肽18
  • 常用英文名:MLCK inhibitor peptide 18
  • CAS号:224579-74-2
  • 分子式:C60H105N23O11
  • 分子量:1324.62000
  • 相关类别: 多肽产品
  • 发布时间:2018-11-24 23:26:56
  • 更新时间:2024-01-08 15:41:06
  • MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂,IC50 值为 50 nM,同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。

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中文名 MLCK抑制肽18
英文名 MLCK inhibitor peptide 18
英文别名 myosin light chain kinase inhibitor peptide 18
h-rkkykyrrk-nh2
MYOSIN LIGHT CHAIN KINASE INHIBITOR PEPTIDE 18
描述 MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂,IC50 值为 50 nM,同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。
相关类别
靶点

IC50: 50 nM (MLCK)[1]

体外研究 MLCK抑制剂肽18对MLCK对肽底物的利用具有选择性作用,不干扰CaM对激酶的激活,对密切相关的CaMPKII没有显着的抑制活性,并且不抑制PKA [1]。
激酶实验 所有测定均在50μL的终体积中进行。每个点一式两份进行测试。标准测定条件为50 mM HEPES,0.2 mM [γ-32P] ATP(比活度200-300 cpm / pmol),1 mM DTT,1 mg / mL牛血清白蛋白,5 mM MgCl 2,150 mM KCl,15 mM NaCl,pH 7.5,含或不含抑制剂。合成底物浓度,MLCK的KKRPQRATSNVFAM-NH2,CaMPKII的PLRRTLSVAA-NH2和PKA的LRRASLG,为20μM。通过添加5μL酶(PKA)或酶:CaM复合物(用于MLCK和CaMPKII)开始反应。酶:CaM复合物通过在1μMCaM和5μMCaCl2(对于MLCK)或30μMCaM和2mM CaCl 2(对于CaMPKII)的存在下在冰中孵育1分钟来进行。 MLCK的测定条件为20分钟,25℃; CaMPKII的温度为8分钟,25℃; PKA为6分钟,25℃。将每个反应管的等分试样点在磷酸纤维素滤纸中。将滤膜在75mM磷酸溶液中洗涤,然后用95%乙醇洗涤,干燥,并置于含有10mL Ecoscint O的小瓶中。通过在Beckman 6500液体闪烁计数器中计数小瓶来测定放射性。没有应用淬火校正。将数据转化为最大酶活性的百分比,其中不存在抑制剂时的酶活性取为100%。通过对应于最大活性的15%-85%的数据点的线性回归数据分析来计算ICsub> 50的值。此分析使用InPlot 4.0版完成。
参考文献

[1]. Lukas TJ, et al. Identification of novel classes of protein kinase inhibitors using combinatorial peptide chemistry based on functional genomics knowledge. J Med Chem. 1999 Mar 11;42(5):910-9.

分子式 C60H105N23O11
分子量 1324.62000
精确质量 1323.84000
PSA 632.15000
LogP 5.78160
储存条件 -20°C