80576-83-6

• 常用中文名：依达曲沙
• 常用英文名：Edatrexate
• CAS号：80576-83-6
• 分子式：C₂₂H₂₅N₇O₅
• 分子量：467.47800
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 叶酸
• 发布时间：2018-06-24 09:00:08
• 更新时间：2024-01-08 14:43:34
• 依达曲塞(CGP 30694),也称为10-乙基-10-去氮氨基蝶呤,是甲氨蝶呤(HY-14519)类似物,对MTX耐药肿瘤具有抗肿瘤活性。依达曲塞是一种抗叶酸抗代谢药,可用于非小细胞肺癌、乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤和头颈癌的研究[1][2]。

名称

• 中文名: 依达曲沙
• 英文名: 2-[[4-[1-(2,4-diaminopteridin-6-yl)butan-2-yl]benzoyl]amino]pentanedioic acid
• 中文别名: N-(4-(1-((2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基)丙基)苯甲酰)-L-谷氨酸
• 英文别名: 10-EdAM; 10-ethyl-10-deazaaminopterin; EDATREXATE

物化性质

• 密度: 1.441 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₂₅N₇O₅
• 分子量: 467.47800
• 精确质量: 467.19200
• PSA: 207.30000
• LogP: 2.92160
• 折射率: 1.686

生物活性

• 描述: 依达曲塞(CGP 30694),也称为10-乙基-10-去氮氨基蝶呤,是甲氨蝶呤(HY-14519)类似物,对MTX耐药肿瘤具有抗肿瘤活性。依达曲塞是一种抗叶酸抗代谢药,可用于非小细胞肺癌、乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤和头颈癌的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸
• 体内研究: 依达曲酯(0.14 g/kg和0.21 g/kg；i.p.；每周两次×3或每周×3)对荷瘤小鼠的晚期转移性疾病具有有效的疗效,优于MTX[1]。动物模型：晚期转移性疾病(包括E0771乳腺癌、T241纤维肉瘤、Lewis肺癌、B16黑色素瘤或C38结肠癌)的小鼠模型[2]剂量：0.14 g/kg和0.21 g/kg给药：腹膜内注射；0.14g/kg,每周两次,持续3周,0.21g/kg；在依达曲酯治疗后16、20、24小时添加亚叶酸钙(LCV)。结果：提高了荷瘤小鼠的存活率。在延迟LCV抢救的高剂量方案中显示出对晚期转移性疾病的显著治疗效果。

合成路线

80576-82-5 ~88% 80576-83-6

文献：Piper; Johnson; Otter; Sirotnak Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 16 p. 3002 - 3006

151071-45-3 ~% 80576-83-6

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 35, # 16 p. 3002 - 3006

1118-89-4 ~% 80576-83-6

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 25, # 10 p. 1227 - 1230

80576-81-4 ~% 80576-83-6

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 25, # 10 p. 1227 - 1230

2438-05-3 ~% 80576-83-6

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 25, # 10 p. 1227 - 1230

80576-79-0 ~% 80576-83-6

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 25, # 10 p. 1227 - 1230

142721-22-0 ~% 80576-83-6

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 35, # 16 p. 3002 - 3006

上下游产品

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151071-45-3 1118-89-4 80576-81-4 2438-05-3
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