1337531-89-1

• 常用中文名：GSK PERK抑制剂-d3
• 常用英文名：PERK-IN-4
• CAS号：1337531-89-1
• 分子式：C₂₄H₁₉F₄N₅O
• 分子量：469.434
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PERK
• 发布时间：2016-03-30 09:19:38
• 更新时间：2024-01-16 11:58:11
• PERK-IN-4是一种有效的、选择性的PERK(蛋白激酶R(PKR)样内质网激酶)抑制剂,其ic50为0.3nm。PERK被激活,以应对与多种疾病状态有关的各种内质网应激[1]。

名称

• 中文名: GSK PERK抑制剂-d3
• 英文名: 1-[5-(4-amino-7-methylpyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-2,3-dihydroindol-1-yl]-2-[3-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]ethanone
• 英文别名: Ethanone, 1-[5-(4-amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-[3-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-; 1-[5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-[3-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]ethanone; GSK PERK Inhibitor

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 710.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₁₉F₄N₅O
• 分子量: 469.434
• 闪点: 383.7±32.9 °C
• 精确质量: 469.152588
• PSA: 77.04000
• LogP: 4.42
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.660

生物活性

• 描述: PERK-IN-4是一种有效的、选择性的PERK(蛋白激酶R(PKR)样内质网激酶)抑制剂,其ic50为0.3nm。PERK被激活,以应对与多种疾病状态有关的各种内质网应激[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.3 nM (PERK)[1]

• 参考文献:

  [1]. Axten JM, et al. Discovery of 7-methyl-5-(1-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (GSK2606414), a potent and selective first-in-class inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase (PERK). J Med Chem. 2012;55(16):7193-7207.