572874-50-1

• 常用中文名：MK 0524钠盐
• 常用英文名：MK 0524 sodium salt
• CAS号：572874-50-1
• 分子式：C₂₁H₁₈ClFNNaO₄S
• 分子量：457.87800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2016-06-12 14:54:50
• 更新时间：2024-01-09 17:18:13
• 拉罗哌嗪钠是一种有效的选择性DP受体拮抗剂,DP受体和TP受体的Ki值分别为0.57 nM和2.95 nM[1][2][3]。

名称

• 中文名: MK 0524钠盐
• 英文名: Sodium [(3R)-4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(methylsulfonyl)-1,2,3 ,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]acetate

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₈ClFNNaO₄S
• 分子量: 457.87800
• 精确质量: 457.05300
• PSA: 87.58000
• LogP: 4.13620

生物活性

• 描述: 拉罗哌嗪钠是一种有效的选择性DP受体拮抗剂,DP受体和TP受体的Ki值分别为0.57 nM和2.95 nM[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  TP:2.95 nM (Ki)

  DP/DP1 Receptor:0.57 nM (Ki)

• 体外研究: 拉罗哌嗪钠(0.01-1000μM；10分钟；HEK293细胞)是DP1-cAMP信号的反向激动剂,并将DP1-cAMP信号降低到基础水平以下[1]。拉罗哌嗪钠(1μM；0-24小时；HEK293细胞)是促进DP1细胞表面表达的药物伴侣[1]。
• 参考文献:

  [1]. Labrecque P, et, al. Inverse agonist and pharmacochaperone properties of MK-0524 on the prostanoid DP1 receptor. PLoS One. 2013 Jun 10;8(6):e65767.

  [2]. Sturino CF, et, al. Discovery of a potent and selective prostaglandin D2 receptor antagonist, [(3R)-4-(4-chloro-benzyl)-7-fluoro-5-(methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]-acetic acid (MK-0524). J Med Chem. 2007 Feb 22;50(4):794-806.

  [3]. Chang SW, et, al. The pharmacokinetics and disposition of MK-0524, a Prosglandin D2 Receptor 1 antagonist, in rats, dogs and monkeys. Xenobiotica. 2007 May;37(5):514-33.