391611-36-2

• 常用中文名：Spliceostatin A
• 常用英文名：Spliceostatin A
• CAS号：391611-36-2
• 分子式：C₂₈H₄₃NO₈
• 分子量：521.64300
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-07-19 20:56:34
• 更新时间：2024-01-13 22:03:14
• 剪接抑制素A是FR901464(HY-16212)甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤药物。剪接抑制素A通过结合SF3B1抑制剪接并促进前mRNA积累。SF3B1是剪接体中U2小核核糖核蛋白的亚复合体。剪接抑制素A诱导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡[1][2][3]。

名称

• 英文名: spliceostatin A

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 683.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₄₃NO₈
• 分子量: 521.64300
• 闪点: 367.0±31.5 °C
• 精确质量: 521.29900
• PSA: 115.85000
• LogP: 2.64
• 蒸汽压: 0.0±4.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.539

生物活性

• 描述: 剪接抑制素A是FR901464(HY-16212)甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤药物。剪接抑制素A通过结合SF3B1抑制剪接并促进前mRNA积累。SF3B1是剪接体中U2小核核糖核蛋白的亚复合体。剪接抑制素A诱导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 5.5 nM (wild-type SF3B1), 4.9 nM (SF3B1mutatant)[1]

• 体外研究: 剪接抑制素A(2.5-20 nM；0-24小时)以剂量和时间依赖的方式诱导 化学发光二极管细胞出现 Caspase酶依赖性凋亡[1]。 剪接抑制素A(10 nM,20 nM；24小时)与 公元199年或 ABT-263型有协同作用,增加 IL4/CD40L(10 ng/mL,300 ng/mL；6小时)处理后 化学发光二极管细胞的凋亡,并降低相关蛋白磷酸化水平[1]。 剪接抑制素A抑制正常 B(CD19+)和 T(CD3+)淋巴细胞的活力,国际50分别为 12.1纳米和 61.7 nM[1]细胞凋亡分析[1]细胞系：CLL细胞浓度：0、2.5 nM、5 nM、10 nM和20 nM培养时间：0、6 h、12 h和24 h结果：细胞凋亡增加。Western印迹分析[1]细胞系：CLL细胞浓度：10nM,20nM培养时间：24小时；结果：PARP、磷酸化STAT6(pSTAT6)、磷酸化IκBα(pIκB)、Mcl-1L、Bcl-xL、Bcl-2和Hsc70水平降低。
• 参考文献:

  [1]. Larrayoz M, et al. The SF3B1 inhibitor spliceostatin A (SSA) elicits apoptosis in chronic lymphocytic leukaemia cells through downregulation of Mcl-1. Leukemia. 2016 Feb;30(2):351-60.

  [2]. Kaida D, et al. Spliceostatin A targets SF3b and inhibits both splicing and nuclear retention of pre-mRNA. Nat Chem Biol. 2007 Sep;3(9):576-83.

  [3]. Roybal GA, et al. Spliceostatin A inhibits spliceosome assembly subsequent to prespliceosome formation. Nucleic Acids Res. 2010 Oct;38(19):6664-72.

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