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146478-72-0结构式
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  • 常用中文名:FR901464
  • 常用英文名:FR901464
  • CAS号:146478-72-0
  • 分子式:C27H41NO8
  • 分子量:507.61600
  • 相关类别: 研究领域 癌症
  • 发布时间:2017-01-02 18:44:02
  • 更新时间:2024-01-11 17:35:04
  • FR901464是一种有效的剪接体抑制剂,具有显著的抗肿瘤和抗癌作用[1]。

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英文名 fr901464
英文别名 WB 2663B
[(E,2S)-5-[[(2R,5S,6S)-6-[(2E,4E)-5-[(4R,5R,7S)-4,7-dihydroxy-7-methyl-1,6-dioxaspiro[2.5]octan-5-yl]-3-methylpenta-2,4-dienyl]-2,5-dimethyloxan-3-yl]amino]-5-oxopent-3-en-2-yl] acetate
[(E,2S)-5-[[(2R,5S,6S)-6-[(2E,4E)-5-[(5S,7R,8R)-5,8-dihydroxy-5-methyl-2,6-dioxaspiro[2.5]octan-7-yl]-3-methylpenta-2,4-dienyl]-2,5-dimethyloxan-3-yl]amino]-5-oxopent-3-en-2-yl] acetate
描述 FR901464是一种有效的剪接体抑制剂,具有显著的抗肿瘤和抗癌作用[1]。
相关类别
体外研究 FR901464(10-20纳克/毫升;6-24小时)抑制小鼠实体瘤、结肠癌和Meth A纤维肉瘤的生长。FR901464诱导细胞周期的特征性G1期和G2/M期阻滞以及基因组DNA的核体间降解,其动力学与M-8肿瘤细胞中SV40启动子依赖性细胞转录的激活相同[1]。FR901464(1-10纳克/毫升;16小时)抑制M-8细胞中某些可诱导内源性基因的转录,但不抑制内务基因的转录[1]。FR901464具有强大的抗癌活性。它显示在M-8细胞中,在10nm浓度下SV40 DNA肿瘤病毒启动子的活性增强[1]。
参考文献

[1]. H Nakajima, et al. New antitumor substances, FR901463, FR901464 and FR901465. II. Activities against experimental tumors in mice and mechanism of action. J Antibiot (Tokyo). 1996 Dec;49(12):1204-11.

[2]. Arun K Ghosh, et al. Enantioselective total syntheses of FR901464 and spliceostatin A and evaluation of splicing activity of key derivatives. J Org Chem. 2014 Jun 20;79(12):5697-709.

密度 1.21g/cm3
沸点 702.7ºC at 760mmHg
分子式 C27H41NO8
分子量 507.61600
闪点 378.8ºC
精确质量 507.28300
PSA 130.34000
LogP 3.15270
蒸汽压 7.94E-23mmHg at 25°C
折射率 1.553
储存条件 -20°C,干燥,密封

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
ZC0702750
CHEMICAL NAME :
WB 2663B
CAS REGISTRY NUMBER :
146478-72-0
LAST UPDATED :
199806
DATA ITEMS CITED :
1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
3200 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 49,1196,1996

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