Spliceostatin A

• 常用名: Spliceostatin A
• 英文名: Spliceostatin A
• CAS号: 391611-36-2
• 分子量: 521.64300
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 683.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₄₃NO₈
• 熔点: N/A
• 闪点: 367.0±31.5 °C

Spliceostatin A用途

剪接抑制素A是FR901464(HY-16212)甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤药物。剪接抑制素A通过结合SF3B1抑制剪接并促进前mRNA积累。SF3B1是剪接体中U2小核核糖核蛋白的亚复合体。剪接抑制素A诱导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡[1][2][3]。

Spliceostatin A名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: spliceostatin A

Spliceostatin A生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: 剪接抑制素A是FR901464(HY-16212)甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤药物。剪接抑制素A通过结合SF3B1抑制剪接并促进前mRNA积累。SF3B1是剪接体中U2小核核糖核蛋白的亚复合体。剪接抑制素A诱导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点实验:

  IC50: 5.5 nM (wild-type SF3B1), 4.9 nM (SF3B1mutatant)[1]

• 体外研究: 剪接抑制素A(2.5-20 nM；0-24小时)以剂量和时间依赖的方式诱导 化学发光二极管细胞出现 Caspase酶依赖性凋亡[1]。 剪接抑制素A(10 nM,20 nM；24小时)与 公元199年或 ABT-263型有协同作用,增加 IL4/CD40L(10 ng/mL,300 ng/mL；6小时)处理后 化学发光二极管细胞的凋亡,并降低相关蛋白磷酸化水平[1]。 剪接抑制素A抑制正常 B(CD19+)和 T(CD3+)淋巴细胞的活力,国际50分别为 12.1纳米和 61.7 nM[1]细胞凋亡分析[1]细胞系：CLL细胞浓度：0、2.5 nM、5 nM、10 nM和20 nM培养时间：0、6 h、12 h和24 h结果：细胞凋亡增加。Western印迹分析[1]细胞系：CLL细胞浓度：10nM,20nM培养时间：24小时；结果：PARP、磷酸化STAT6(pSTAT6)、磷酸化IκBα(pIκB)、Mcl-1L、Bcl-xL、Bcl-2和Hsc70水平降低。
• 参考文献:

  [1]. Larrayoz M, et al. The SF3B1 inhibitor spliceostatin A (SSA) elicits apoptosis in chronic lymphocytic leukaemia cells through downregulation of Mcl-1. Leukemia. 2016 Feb;30(2):351-60.

  [2]. Kaida D, et al. Spliceostatin A targets SF3b and inhibits both splicing and nuclear retention of pre-mRNA. Nat Chem Biol. 2007 Sep;3(9):576-83.

  [3]. Roybal GA, et al. Spliceostatin A inhibits spliceosome assembly subsequent to prespliceosome formation. Nucleic Acids Res. 2010 Oct;38(19):6664-72.

Spliceostatin A物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 683.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₄₃NO₈
• 分子量: 521.64300
• 闪点: 367.0±31.5 °C
• 精确质量: 521.29900
• PSA: 115.85000
• LogP: 2.64
• InChIKey: XKSGIJNRMWHQIQ-TUNPHNBLSA-N
• SMILES: COC1(C)CC2(CO2)C(O)C(C=CC(C)=CCC2OC(C)C(NC(=O)C=CC(C)OC(C)=O)CC2C)O1
• 蒸汽压: 0.0±4.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.539

Spliceostatin A靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Induction of beta-tubulin expression in human HeLa cells at 100 ng/ml after 14 hrs by... 来源：ChEMBL 靶标：HeLa External Id：CHEMBL1226348

实验名称：Induction of beta-actin expression in human HeLa cells at 100 ng/ml after 14 hrs by W... 来源：ChEMBL 靶标：HeLa External Id：CHEMBL1226347

实验名称：Metabolic stability in mouse liver microsome assessed as parent compound remaining me... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5323151

实验名称：Metabolic stability in mouse liver microsome assessed as parent compound remaining me... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5323152

实验名称：Metabolic stability in human liver microsome assessed as parent compound remaining me... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5323149

实验名称：Metabolic stability in human liver microsome assessed as parent compound remaining me... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5323150

实验名称：Solubility of the compound in PBS buffer 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5323147

实验名称：Binding affinity to SAP130 in human HeLa cells assessed as inhibition of beta-tubulin... 来源：ChEMBL 靶标：Splicing factor 3B subunit 3 External Id：CHEMBL1226370

实验名称：Binding affinity to SAP130 in human HeLa cells assessed as inhibition of p27 mRNA spl... 来源：ChEMBL 靶标：Splicing factor 3B subunit 3 External Id：CHEMBL1226369

实验名称：Partition coefficient, logD of the compound 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5323146

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Spliceostatin A常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 391611-36-2的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 391611-36-2LogP（油水分配系数）为2.64。

Q: 391611-36-2的分子式是什么？

A: 391611-36-2分子式为C28H43NO8。

Q: 391611-36-2的中文名称是什么？

A: 391611-36-2的中文名称为391611-36-2。

Q: 391611-36-2的CAS号是多少？

A: 391611-36-2CAS号为391611-36-2。

Q: 391611-36-2的SMILES表达式是什么？

A: 391611-36-2SMILES表达式为COC1(C)CC2(CO2)C(O)C(C=CC(C)=CCC2OC(C)C(NC(=O)C=CC(C)OC(C)=O)CC2C)O1。

Q: 391611-36-2的沸点是多少？

A: 391611-36-2沸点为683.2±55.0 °C at 760 mmHg。

Q: 391611-36-2的分子量是多少？

A: 391611-36-2分子量为521.64300。

Q: 391611-36-2的极性表面积PSA是多少？

A: 391611-36-2极性表面积PSA为115.85000。

Q: 391611-36-2的英文名称是什么？

A: 391611-36-2英文名称为spliceostatin A。

Q: 391611-36-2有什么用途？

A: 391611-36-2主要用途：剪接抑制素A是FR901464(HY-16212)甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤药物。剪接抑制素A通过结合SF3B1抑制剪接并促进前mRNA积累。SF3B1是剪接体中U2小核核糖核蛋白的亚复合体。剪接抑制素A诱导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡[1][2][3]。