81045-50-3

• 常用中文名：匹伏普利
• 常用英文名：Pivopril
• CAS号：81045-50-3
• 分子式：C₁₆H₂₇NO₄S
• 分子量：329.45500
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 血管紧张素转换酶(ACE)
• 发布时间：2016-09-06 13:49:13
• 更新时间：2024-01-13 18:45:45
• Pivalopril 是一种新的口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。

名称

• 中文名: 匹伏普利
• 英文名: (S)-N-cyclopentyl-N-[3-[(2,2-dimethyl-1-oxopropyl)thio]-2-methyl-1-oxopropyl]glycine
• 英文别名: Pivalopril; Pivopril

物化性质

• 密度: 1.16g/cm3
• 沸点: 490.431°C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₂₇NO₄S
• 分子量: 329.45500
• 闪点: 250.4±26.8 °C
• 精确质量: 329.16600
• PSA: 99.98000
• LogP: 2.78420
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.531
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Pivalopril 是一种新的口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  ACE[1]

• 体内研究: Pivalopril是一种具有受阻硫基团的新化合物,已与卡托普利相比,用于大鼠和狗的口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制和大鼠的抗高血压活性。在不同的有意识的正常血压大鼠组中,Pivalopril(0.03-1.0mg/kg,口服[po])产生剂量相关的血管紧张素I(AngI)诱导的升压作用的拮抗作用。 Pivalopril和卡托普利的ED50为0.1 mg/kg。在有意识的正常血压犬中,Pivalopril(增量剂量为0.01-1.0 mg/kg,po)产生剂量相关的AngI升压效应拮抗作用。对于新戊酰吡啶,ED50为0.17mg/kg,对于卡托普利,ED50为0.06mg/kg。在等效剂量下,两种化合物具有相似的作用持续时间。在钠缺乏的,有意识的自发性高血压大鼠(SHR)中,新戊酸利(1-100mg/kg,口服)产生剂量相关的平均动脉压降低。效力和持续时间与卡托普利相似。在富含钠的SHR中,用倍他索利(每天100mg/kg)口服给药5天比卡托普利(100mg/kg每天)更有效地降低平均动脉压。结论是,Pivalopril是一种有效的,口服有效的ACE抑制剂和抗高血压药[2]。
• 参考文献:

  [1]. Burnier M, et al. RHC 3659: a new orally active angiotensin converting enzyme inhibitor in normal volunteers. Br J Clin Pharmacol. 1981 Dec;12(6):893-9.

  [2]. Wolf PS, et al. Angiotensin-converting enzyme inhibitory and antihypertensive activities of pivalopril (RHC 3659-(S)). Fed Proc. 1984 Apr;43(5):1322-5.