1413431-05-6

• 常用中文名：依伐卡托-d18
• 常用英文名：Ivacaftor-d18
• CAS号：1413431-05-6
• 分子式：C₂₄H₁₀D₁₈N₂O₃
• 分子量：410.60200
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2016-05-09 04:18:56
• 更新时间：2026-07-11 11:13:00
• Ivacaftor-d18是氘标记的Ivacaftor[1]。Ivacaftor(VX-770)是一种强效口服生物可利用的CFTR增强剂,靶向G551D-CFTR和F508del CFTR,EC50分别为100 nM和25 nM[2]。

名称

• 中文名: 依伐卡托-d18
• 英文名: Ivacaftor-d18
• 中文别名: [2H18]-伊伐卡托
• 英文别名: Ivacaftor-d18 DISCONTINUED. Please see I940603; N-[2,4-bis[1,1,1,3,3,3-hexadeuterio-2-(trideuteriomethyl)propan-2-yl]-5-hydroxyphenyl]-4-oxo-1H-quinoline-3-cboxamide; N-(2,4-bis(1,1,1,3,3,3-d-(methyl-d3)propan-2-yl)-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-cboxamide; [2H18]-Ivacaftor

物化性质

• 分子式: C₂₄H₁₀D₁₈N₂O₃
• 分子量: 410.60200
• 精确质量: 410.32300
• PSA: 82.19000
• LogP: 5.15400

生物活性

• 描述: Ivacaftor-d18是氘标记的Ivacaftor[1]。Ivacaftor(VX-770)是一种强效口服生物可利用的CFTR增强剂,靶向G551D-CFTR和F508del CFTR,EC50分别为100 nM和25 nM[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Delaunay JL, et al. Functional defect of variants in the adenosine triphosphate-binding sites of ABCB4 and their rescue by the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator potentiator, ivacaftor (VX-770). Hepatology. 2017 Feb;65(2):560-570.