66644-81-3

• 常用中文名：维拉必利
• 常用英文名：Veralipride
• CAS号：66644-81-3
• 分子式：C₁₇H₂₅N₃O₅S
• 分子量：383.46300
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-05-24 08:00:00
• 更新时间：2024-01-11 18:57:19
• Veralipride是D2受体的拮抗剂。 它是一种替代抗抑郁药治疗绝经期症状的药物。

名称

• 中文名: 维拉必利
• 英文名: Veralipride
• 中文别名: 维拉比利; N-(1-烯丙基-2-吡咯烷基甲基)-2,3-二甲氧基-5-磺酰胺基苯甲酰胺
• 英文别名: 2,3-dimethoxy-N-[(1-prop-2-enylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-sulfamoylbenzamide

物化性质

• 密度: 1.23 g/cm3
• 分子式: C₁₇H₂₅N₃O₅S
• 分子量: 383.46300
• 精确质量: 383.15100
• PSA: 119.34000
• LogP: 2.84130
• 折射率: 1.547
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Veralipride是D2受体的拮抗剂。 它是一种替代抗抑郁药治疗绝经期症状的药物。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 维拉利普给药(100mg /天,持续30天)诱导血管舒缩症状显着减少,并且比安慰剂更有效。治疗之后是血浆催乳素水平的预期增加和平均血浆LH的显着降低。在维拉利普治疗后客观记录的热潮红中观察到显着降低[1]。当口服给药时,维拉利普很好地吸收,在2.5小时达到最大浓度。它代谢不良,在尿液和粪便中被消除。口服给药后,半衰期为4小时,排出44％,前120小时尿液无任何变化[2]。在386个月的治疗期间共记录了57个不良事件。对于20×10的给药方案,焦虑(2.2％),嗜睡和虚弱(1.5％)的发病率最高;对于5×2给药方案,嗜睡(5.3％)和头痛(2.6％)[3]的发病率最高。已知维拉利普会引起口外表现,例如面部或肢体运动障碍。维拉利普可引起可逆性帕金森综合征[4]。
• 参考文献:

  [1]. Melis GB, et al. Effects of the dopamine antagonist veralipride on hot flushes and luteinizing hormone secretion in postmenopausal women. Obstet Gynecol. 1988 Nov;72(5):688-92.

  [2]. Carranza-Lira S, et al. Actual status of veralipride use. Clin Interv Aging. 2010 Sep 7;5:271-6.

  [3]. Valencia MH, e al. Safety of veralipride for the treatment of vasomotor symptoms of menopause. Menopause. 2014 May;21(5):484-92.

  [4]. Franchignoni FP, et al. Parkinson syndrome induced by veralipride. Minerva Ginecol. 1995 Jun;47(6):277-9.

安全

• 海关编码: 2935009090

海关

海关编码	2935009090
中文概述	2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%