117704-25-3

• 常用中文名：多拉菌素
• 常用英文名：Doramectin
• CAS号：117704-25-3
• 分子式：C₅₀H₇₄O₁₄
• 分子量：899.114
• 相关类别： 原料药 抗寄生虫病药 抗蠕虫药
• 发布时间：2018-02-06 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 22:00:25
• 为新型、广谱抗寄生虫药，对胃肠道线虫、肺线虫、螨、蜱和伤口蛆等均有高效，用于治疗家畜线虫病和螨病等体外寄生虫病，主要适用于牛和猪。
• 多拉菌素用于治疗家畜线虫病和螨病等体外寄生虫病，由基因重组的阿维链霉菌（Streptomyces avermitilis）新菌株发酵而得，与伊维菌素主要差别为C25位为环己基取代，为新型、广谱抗寄生虫药，对胃肠道线虫、肺线虫、眼虫、虱、蜱、螨和伤口蛆均有高效，对体内外寄生虫特别是某些线虫（圆虫）和节肢动物也具有良好的驱杀作用，但对绦虫、吸虫及原生动物无效。其作用机制主要是增加虫体的抑制性递质γ氨基丁酸（GABA）的释放，从而阻断神经信号的传递，使肌肉细胞失去收缩能力，而导致虫体死亡。哺乳动物的外周神经递质为乙酰胆碱，不会受到多拉菌素的影响，多拉菌素不易透过血脑屏障，对中枢神经系统损害极小，对牲畜比较安全。主要特点是血药浓度及半衰期均比伊维菌素高或延长两倍。美国已批准牛、猪专用的注射液和牛专用的浇泼剂。

名称

• 中文名: 多拉克丁
• 英文名: doramectin
• 中文别名: 多拉菌素
• 英文别名: Doromectin; extended von Baeyer nomenclature: (10E,14E,16E)-(1R,4S,5’S,6S,6’R,8R,12S,13S,20R,21R,24S)-6’-cyclohexyl-21,24-dihydroxy-5’,11,13,22-tetramethyl-2-oxo-(3,7,19-trioxatetracyclo[15.6.1.14,8.020,24]pentacosa-10,14,16,22-tetraene)-6-spiro-2’-(5’,6’-dihydro-2’H-pyran)-12-yl 2,6-dideoxy-4-O-(2,6-dideoxy-3-O-methyl-α-L-arabino-hexopyranosyl)-3-O-methyl-α-L-arabino-hexopyranoside; Doramectina; Doramectin; 25-cyclohexyl-avermectin B1; DONGGUAI.P.E; bridged fused ring systems nomenclature: (2aE,4E,8E)-(5’S,6S,6’R,7S,11R,13S,15S,17aR,20R,20aR,20bS)-6’-cyclohexyl-5’,6,6’,7,10,11,14,15,17a,20,20a,20b-dodecahydro-20,20b-dihydroxy-5’,6,8,19-tetramethyl-17-oxospiro[11,15-methano-2H,13H,17H-furo[4,3,2-pq][2,6]benzodioxacyclooctadecin-13,2’-[2H]pyran]-7-yl 2,6-dideoxy-4-O-(2,6-dideoxy-3-O-methyl-α-L-arabino-hexopyranosyl)-3-O-methyl-α-L-arabino-hexopyranoside; Dectoma; Dectomax; 25-cyclohexyl-5-O-demethyl-25-de(1-methylpropyl)avermectin A1a; Doramecin

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 967.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 116 - 119ºC
• 分子式: C₅₀H₇₄O₁₄
• 分子量: 899.114
• 闪点: 274.4±27.8 °C
• 精确质量: 898.507874
• PSA: 170.06000
• LogP: 7.16
• 外观性状: 白色至灰白色结晶粉末
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.580
• 储存条件: 0-6°C
• 水溶解性: methanol: soluble

生物活性

• 描述: Doramectin具有抗寄生虫活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物
  研究领域 >> 感染
• 参考文献:

  [1]. Davey RB, Pound JM, Klavons JA, Lohmeyer KH, Freeman JM, Olafson PU. Analysis of doramectin in the serum of repeatedly treated pastured cattle used to predict the probability of cattle fever ticks (Acari: Ixodidae) feeding to repletion. Exp Appl Acarol.

  [2]. Wang XJ, Zhang J, Wang JD, Huang SX, Chen YH, Liu CX, Xiang WS. Four new doramectin congeners with acaricidal and insecticidal activity from Streptomyces avermitilis NEAU1069. Chem Biodivers. 2011 Nov;8(11):2117-25. doi: 10.1002/cbdv.201000295.

  [3]. Sarre C, Claerebout E, Vercruysse J, Levecke B, Geldhof P, Pardon B, Alvinerie M, Sutra JF, Geurden T. Doramectin resistance in Haemonchus contortus on an alpaca farm in Belgium. Vet Parasitol. 2012 Apr 30;185(2-4):346-51.

  [4]. Lobetti R. .Successful resolution of oesophageal spirocercosis in 20 dogs following daily treatment with oral doramectin. Vet J. 2012 Jul;193(1):277-8.

  [5]. Wang JB, Pan HX, Tang GL. Production of doramectin by rational engineering of the avermectin biosynthetic pathway. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jun 1;21(11):3320-3.

MSDS

1.1 产品标识符 : 多拉克汀 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 25-Cyclohexyl-5-O-demethyl-25-de(1-methylpropyl)avermectin 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别3) 皮肤刺激 (类别3) 急性水生毒性 (类别1) 慢性水生毒性 (类别1) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词危险 危险申明 H301吞咽会中毒 H316造成轻微皮肤刺激。 H410对水生生物毒性极大并具有长期持续影响. 警告申明 预防 P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P273避免释放到环境中。 措施 P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。 P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。 P330漱口。 P332 + P313如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。 P391收集溢出物。 储存 P405存放处须加锁。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 当心 - 物质尚未完全测试。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 25-Cyclohexyl-5-O-demethyl-25-de(1-methylpropyl)avermectin 别名 : C50H74O14 分子式 : 899.11 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 Doramectin - CAS 号117704-25-3 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 呼吸系统功能失调, 无力, 发抖, 运动失调 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。 防止排放到周围环境中。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： -20 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US） 或P2型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 辛醇--水的分配系数的对数值: 4.41 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 雌性 - 75 - 200 mg/kg 皮肤刺激或腐蚀 皮肤 - 兔子 - 轻度的皮肤刺激 眼睛刺激或腐蚀 眼睛 - 兔子 - 无眼睛刺激 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入误吞会中毒。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 呼吸系统功能失调, 无力, 发抖, 运动失调 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 对鱼类的毒性半数致死浓度（LC50） - Oncorhynchus mykiss (红鳟) - 0.005 mg/l - 96.0 h 对水蚤和其他水生无脊半致死有效浓度（EC50） - Daphnia magna (大型蚤) - < 0.001 mg/l - 48 h 椎动物的毒性 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 对水生生物毒性极大。 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Doramectin) 国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Doramectin) 国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Doramectin) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A

安全

• 符号: GHS06, GHS09
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301-H410
• 警示性声明: P273-P301 + P310-P501
• 个人防护装备: Eyeshields;Faceshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危害码 (欧洲): T,N,Xi
• 风险声明 (欧洲): R25
• 安全声明 (欧洲): 33-45-60-61-36/37-26
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1/PG 3