83027-13-8

• 常用中文名：N,N-双(二苯基甲基)乙烯二胺
• 常用英文名：AMN082 free base
• CAS号：83027-13-8
• 分子式：C₂₈H₂₈N₂
• 分子量：465.45700
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2018-12-26 16:10:26
• 更新时间：2024-01-13 12:45:36
• AMN082自由基是一种选择性、口服活性和脑渗透剂mGluR7激动剂,通过跨膜结构域的变构位点直接激活受体信号。AMN082游离碱基在表达mGluR7的转染哺乳动物细胞上有效抑制cAMP积累并刺激GTPγS结合(EC50值,64-290nm)。AMN082游离碱基显示出对其他mGluR亚型和选择性离子型谷氨酸受体的选择性。抗抑郁作用[1][2]。

名称

• 中文名: N,N-双(二苯基甲基)乙烯二胺
• 英文名: AMN 082 dihydrochloride,N,N'-Bis(diphenylmethyl)-1,2-ethanediaminedihydrochloride
• 英文别名: N,N'-diazenediyl-bis-phthalimide; 1,4-bis-phthaloyltetrazene; N,N'-Dibenzhydryl-aethylendiamin; N,N'-dibenzhydryl-ethane-1,2-diamine; 1,4-Bisphthalyl-tetrazen; N,N'-dibenzhydryl-ethylenediamine; Phthalimide,N,N'-azodi; AMN 082

物化性质

• 沸点: 533.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₈N₂
• 分子量: 465.45700
• 闪点: 321.5ºC
• 精确质量: 464.17900
• PSA: 24.06000
• LogP: 8.13060
• 储存条件: 2-8°C， 避光干燥

生物活性

• 描述: AMN082自由基是一种选择性、口服活性和脑渗透剂mGluR7激动剂,通过跨膜结构域的变构位点直接激活受体信号。AMN082游离碱基在表达mGluR7的转染哺乳动物细胞上有效抑制cAMP积累并刺激GTPγS结合(EC50值,64-290nm)。AMN082游离碱基显示出对其他mGluR亚型和选择性离子型谷氨酸受体的选择性。抗抑郁作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGluR7[1]

• 体外研究: 在4-氨基吡啶治疗前,将突触体与AMN082(1μM)预孵育10分钟,可有效抑制4-氨基吡啶诱发的谷氨酸释放,而不改变谷氨酸的基础释放[2]。
• 体内研究: AMN082(6 mg/kg；p.o.)在mGluR7+/+小鼠(C57BL/6遗传背景)中以mGluR7依赖的方式诱导应激激素增加[1]。AMN082(1.25-5.0 mg/kg,i.p.；在重复给药期间每次注射可卡因或吗啡前30分钟,或可卡因或吗啡激发前)剂量依赖性地减弱发育,以及可卡因或吗啡运动敏化的表达[3]。
• 参考文献:

  [1]. Mitsukawa K, et al. A selective metabotropic glutamate receptor 7 agonist: activation of receptor signaling via an allosteric site modulates stress parameters in vivo. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005;102(51):18712-18717.

  [2]. Wang CC, et al. Metabotropic glutamate 7 receptor agonist AMN082 inhibits glutamate release in rat cerebral cortex nerve terminal. Eur J Pharmacol. 2018;823:11-18.

  [3]. Jenda M, et al. AMN082, a metabotropic glutamate receptor 7 allosteric agonist, attenuates locomotor sensitization and cross-sensitization induced by cocaine and morphine in mice. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2015;57:166-175.

安全

• 海关编码: 2921590090

合成路线

64042-50-8 ~40% 119-61-9 83027-13-8

文献：Koch, Russell W.; Dessy, Raymond E. Journal of Organic Chemistry, 1982 , vol. 47, # 23 p. 4452 - 4459

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海关

海关编码	2921590090
中文概述	2921590090. 其他芳香多胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2921590090. other aromatic polyamines and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%