142523-14-6

• 常用中文名：L-690488
• 常用英文名：L-690,488
• CAS号：142523-14-6
• 分子式：C₃₂H₅₂O₁₆P₂
• 分子量：754.69300
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2017-09-24 04:23:25
• 更新时间：2024-01-07 21:49:28
• L-690488 是一种 L-690330 的前药,也是一种选择性的肌醇单磷酸酶 (IMPase) 抑制剂。L-690488 比 L-690330 具有更有效的细胞穿透能力。

名称

• 中文名: L-690,488
• 英文名: L-690,488,1-[(4-Hydroxyphenoxy)ethylidene]bis[phosphinylidynebis(oxymethylene)]-2,2-dimethylpropanoate
• 英文别名: l-690,488

物化性质

• 分子式: C₃₂H₅₂O₁₆P₂
• 分子量: 754.69300
• 精确质量: 754.27300
• PSA: 225.34000
• LogP: 7.08450
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: L-690488 是一种 L-690330 的前药,也是一种选择性的肌醇单磷酸酶 (IMPase) 抑制剂。L-690488 比 L-690330 具有更有效的细胞穿透能力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Inositol monophosphatase (IMPase)[1][2]

• 体外研究: 在胆碱(卡巴胆碱)刺激的大鼠皮层切片和稳定转染人m受体m1-CHO细胞的中国仓鼠卵巢细胞中研究了L-690488的作用。L-690488在大鼠皮层切片和m1-CHO细胞中的EC50值分别为3.7μM和1.0μM)。L-690488处理的m1-CHO细胞中[3H]CMP-PA的时间历程和最大累积量与锂类似,但L-690488的作用再次明显增强(L-690488和锂的EC50值分别为3.5μM和0.52 mM)[1]。L-690488抑制卡巴胆碱诱导的m1 CHO细胞中肌醇1,4,5-三磷酸和肌醇1,3,4,5-四磷酸的升高。L-690488对磷脂酰肌醇(Pl)循环的这些影响确实是由于肌醇消耗所致[1]。
• 参考文献:

  [1]. Atack JR, et al. Effects of L-690,488, a prodrug of the bisphosphonate inositol monophosphatase inhibitor L-690,330, on phosphatidylinositol cycle markers. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Jul;270(1):70-6.

  [2]. Chen X, et al. Stimulatory effect of lithium on glucose transport in rat adipocytes is not mediated by elevation of IP1. Am J Physiol. 1998 Aug;275(2):E272-7.