32385-58-3

• 常用中文名：S-[2-(4(5)-咪唑基)乙基]异硫脲氢溴酸盐
• 常用英文名：Imetit dihydrobromide
• CAS号：32385-58-3
• 分子式：C₆H₁₂Br₂N₄S
• 分子量：332.05900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-12-29 13:15:12
• 更新时间：2024-01-08 12:04:11
• Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3 和 H4 受体的高亲和力的强激动剂,Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50=25 nM)。

名称

• 中文名: S-[2-(4(5)-咪唑基)乙基]异硫脲氢溴酸盐
• 英文名: imetit dihydrobromide
• 中文别名: IMETIT 氢溴酸盐
• 英文别名: Imetit dihydrobromide; S-[2-(Imidazol-4-yl)ethyl]isothiourea dihydrobromide

物化性质

• 沸点: 430.8ºC at 760mmHg
• 熔点: 206 - 207 °C
• 分子式: C₆H₁₂Br₂N₄S
• 分子量: 332.05900
• 闪点: 214.3ºC
• 精确质量: 329.91500
• PSA: 103.85000
• LogP: 3.29510
• 外观性状: 白色固体
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3 和 H4 受体的高亲和力的强激动剂,Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50=25 nM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  H3 Receptor:0.3 nM (Ki)

  H4 receptor:2.7 nM (Ki)

• 体内研究: 二氢溴化乙胺(2.5-10 mg/kg；i.p.)降低阿扑吗啡诱导的舔体反应[4]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[4]剂量：2.5、5、10mg/kg给药：腹腔注射(阿朴吗啡前30min)结果：阿朴吗啡诱导的舔体反应减弱。
• 参考文献:

  [1]. Liu C, et al. Cloning and pharmacological characterization of a fourth histamine receptor (H(4)) expressed in bone marrow. Mol Pharmacol. 2001 Mar;59(3):420-6.

  [2]. Ling P, et al. Histamine H4 receptor mediates eosinophil chemotaxis with cell shape change and adhesion molecule upregulation. Br J Pharmacol. 2004 May;142(1):161-71.

  [3]. Garbarg M, et al. S-[2-(4-imidazolyl)ethyl]isothiourea, a highly specific and potent histamine H3 receptor agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Oct;263(1):304-10.

  [4]. Farzin D, et al. Influence of different histamine receptor agonists and antagonists on apomorphine-induced licking behavior in rat. Eur J Pharmacol. 2000 Sep 15;404(1-2):169-74.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xi: Irritant;
• 风险声明 (欧洲): 36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2933290090

海关

海关编码	2933290090
中文概述	2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%