436083-30-6

• 常用中文名：JKC363
• 常用英文名：JKC 363 TFA
• CAS号：436083-30-6
• 分子式：C₆₉H₉₁N₁₉O₁₆S₂
• 分子量：1506.708
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2017-03-19 08:10:35
• 更新时间：2026-06-29 23:37:02
• JKC363 是一种选择性黑素皮质激素 MC4 受体拮抗剂,在 MC4 受体 (IC50=0.5 nM) 的亲和力比 MC3 受体 (44.9 nM) 高90倍。JKC363 阻断 α-MSH 对 TRH 释放的刺激作用。具有抗痛觉作用。

名称

• 中文名: JKC363 三氟乙酸盐
• 英文名: jkc 363
• 中文别名: 拮抗剂多肽JKC363
• 英文别名: Mpr-Glu-His-D-Nal(2)-g-Trp-Gly-Cys-Pro-Pro-Lys-Asp-NH2 (Disulfide bridge Mpr1-Cys8); Mpr-Glu-His-D-2-Nal-g-Trp- Gly-Cys-Pro-Pro-Lys-Asp-NH2(Disulfide bond Mpr1-Cys8); (DEAMINO-CYS11,D-2-NAL14,CYS18)-BETA-MSH AMIDE; (DeaMino-Cys11,D-2-Nal14,Cys18)-b-MSH aMide; [DEAMINO-CYS11, B-(2-NAPHTHYL)-D-ALA14, CYS18]-BETA-MELANOCYTE STIMULATING HORMONE AMIDE FRAGMENT; (Deamino-Cys,D-2-Nal,Cys)-β-MSH amide trifluoroacetate salt; {Mpa}-Glu-His-{D-2-Nal}-g-Trp-Gly-Cys-Pro-Pro-Lys-Asp-NH2 (Disulfide bridge:Mpa1-Cys8); JKC-363; (Deamino-Cys11,D-2-Nal1,Cys1)-β-MSH amide trifluoroacetate salt; 1-{[(4R,10S,13S,16R,19S,22S)-13-(3-Carbamimidamidopropyl)-22-(2-carboxyethyl)-19-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-10-(1H-indol-3-ylmethyl)-16-(2-naphthylmethyl)-6,9,12,15,18,21,24-heptaoxo-1,2-dithia-5,8,11,1 ;4,17,20,23-heptaazacyclohexacosan-4-yl]carbonyl}-L-prolyl-L-prolyl-L-lysyl-L-α-asparagine; (Deamino-Cys11,D-2-Nal14,Cys18)-β-MSH amide; MPR-GLU-HIS-D-NAL(2)-G-TRP-GLY-CYS-PRO-PRO-LYS-ASP-NH2; 3-MERCAPTOPROPIONYL-GLU-HIS-D-2-NAL-G-TRP-GLY-CYS-PRO-PRO-LYS-ASP-NH2; (DEAMINO-CYS11,D-ALA(2-NAPHTHYL)14,CYS18)-BETA-MSH AMIDE; (Deamino-Cys11,D-2-Nal14,Cys18)-β-MSH amide, JKC-363; L-α-Aspagine, N-(3-mercapto-1-oxopropyl)-L-α-glutamyl-L-histidyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-L-ginyl-L-tryptophylglycyl-L-cysteinyl-L-prolyl-L-prolyl-L-lysyl-, cyclic (1→7)-disulfide; (Deamino-Cys11,D-2-Nal 14,Cys18)-b-MSH amide trifluoroacetate salt; [Deamino-Cys11, β-(2-Naphthyl)-D-Ala14, Cys18]-β-Melanocyte Stimulating Hormone Amide Fragment

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₆₉H₉₁N₁₉O₁₆S₂
• 分子量: 1506.708
• 精确质量: 1505.633301
• PSA: 603.20000
• LogP: -3.67
• 折射率: 1.731
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: JKC363 是一种选择性黑素皮质激素 MC4 受体拮抗剂,在 MC4 受体 (IC50=0.5 nM) 的亲和力比 MC3 受体 (44.9 nM) 高90倍。JKC363 阻断 α-MSH 对 TRH 释放的刺激作用。具有抗痛觉作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
• 参考文献:

  [1]. Kim MS, et al. Effects of melanocortin receptor ligands on thyrotropin-releasing hormone release: evidence for the differential roles of melanocortin 3 and 4 receptors. J Neuroendocrinol. 2002;14(4):276-282.

  [2]. Bellasio S, et al. Melanocortin receptor agonists and antagonists modulate nociceptive sensitivity in the mouse formalin test. Eur J Pharmacol. 2003;482(1-3):127-132.