849662-80-2

• 常用中文名：Y134
• 常用英文名：Y 134
• CAS号：849662-80-2
• 分子式：C₂₈H₂₈N₂O₃S
• 分子量：472.60
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-08-21 08:42:57
• 更新时间：2024-02-26 10:24:43
• Y134是一种选择性口服雌激素受体(ER)调节剂(SERM),在ERα和ERβ处表现出强大的拮抗活性。Y134对ERα(Ki=0.09 nM)的选择性是ERβ(Ki=11.31 nM)的121.1倍。Y134抑制雌激素刺激的ER阳性人乳腺癌细胞增殖[1]。

名称

• 英文名: [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]-[4-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)phenyl]methanone
• 英文别名: hms3269l21; y 134

物化性质

• 密度: 1.282g/cm3
• 沸点: 722.282ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₈N₂O₃S
• 分子量: 472.60
• 闪点: 390.623ºC
• 精确质量: 472.18200
• PSA: 92.25000
• LogP: 5.74380
• 折射率: 1.673

生物活性

• 描述: Y134是一种选择性口服雌激素受体(ER)调节剂(SERM),在ERα和ERβ处表现出强大的拮抗活性。Y134对ERα(Ki=0.09 nM)的选择性是ERβ(Ki=11.31 nM)的121.1倍。Y134抑制雌激素刺激的ER阳性人乳腺癌细胞增殖[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ERα:0.09 nM (Ki)

  ERβ:11.31 nM (Ki)

• 体外研究: Y134在与含有ERα或ERβ和雌激素反应元件驱动的荧光素酶的质粒共转染的CV-1细胞中,在ERs处表现出强大的拮抗活性,具有IC50[1]。Y134(0.01 nM-10μM；6 d)抑制雌激素刺激的ER表达乳腺癌细胞(MCF-7和T47D)增殖[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7、T47、MDA-MB-231细胞浓度：0.01nm-10μM培养时间：6天结果：抑制雌激素刺激的MCF-7和T47D细胞增殖。对MDA-MB-231细胞无影响,但在高浓度下可观察到一些细胞毒性。
• 体内研究: Y134(1-3 mg/kg/天；p.o.持续3天)可消除去势大鼠中E2诱导的乳腺终末芽(TEB)生长。Y134以剂量依赖性方式抑制E2诱导的子宫细胞增殖[1]。动物模型：4周龄雌性Sprague-Dawley大鼠接受卵巢切除[1]剂量：1,3 mg/kg给药：每天一次,连续3天结果：以剂量依赖性方式消除E2的作用。
• 参考文献:

  [1]. Ning M, et, al. Biological activities of a novel selective oestrogen receptor modulator derived from raloxifene (Y134). Br J Pharmacol. 2007 Jan;150(1):19-28.