Y134

• 常用名: Y134
• 英文名: Y 134
• CAS号: 849662-80-2
• 分子量: 472.60
• 密度: 1.282g/cm3
• 沸点: 722.282ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₈N₂O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: 390.623ºC

Y134用途

Y134是一种选择性口服雌激素受体(ER)调节剂(SERM),在ERα和ERβ处表现出强大的拮抗活性。Y134对ERα(Ki=0.09 nM)的选择性是ERβ(Ki=11.31 nM)的121.1倍。Y134抑制雌激素刺激的ER阳性人乳腺癌细胞增殖[1]。

Y134名称

• 英文名: [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]-[4-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)phenyl]methanone

Y134生物活性

• 描述: Y134是一种选择性口服雌激素受体(ER)调节剂(SERM),在ERα和ERβ处表现出强大的拮抗活性。Y134对ERα(Ki=0.09 nM)的选择性是ERβ(Ki=11.31 nM)的121.1倍。Y134抑制雌激素刺激的ER阳性人乳腺癌细胞增殖[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  ERα:0.09 nM (Ki)

  ERβ:11.31 nM (Ki)

• 体外研究: Y134在与含有ERα或ERβ和雌激素反应元件驱动的荧光素酶的质粒共转染的CV-1细胞中,在ERs处表现出强大的拮抗活性,具有IC50[1]。Y134(0.01 nM-10μM；6 d)抑制雌激素刺激的ER表达乳腺癌细胞(MCF-7和T47D)增殖[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7、T47、MDA-MB-231细胞浓度：0.01nm-10μM培养时间：6天结果：抑制雌激素刺激的MCF-7和T47D细胞增殖。对MDA-MB-231细胞无影响,但在高浓度下可观察到一些细胞毒性。
• 体内研究: Y134(1-3 mg/kg/天；p.o.持续3天)可消除去势大鼠中E2诱导的乳腺终末芽(TEB)生长。Y134以剂量依赖性方式抑制E2诱导的子宫细胞增殖[1]。动物模型：4周龄雌性Sprague-Dawley大鼠接受卵巢切除[1]剂量：1,3 mg/kg给药：每天一次,连续3天结果：以剂量依赖性方式消除E2的作用。
• 参考文献:

  [1]. Ning M, et, al. Biological activities of a novel selective oestrogen receptor modulator derived from raloxifene (Y134). Br J Pharmacol. 2007 Jan;150(1):19-28.

Y134物理化学性质

• 密度: 1.282g/cm3
• 沸点: 722.282ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₈N₂O₃S
• 分子量: 472.60
• 闪点: 390.623ºC
• 精确质量: 472.18200
• PSA: 92.25000
• LogP: 5.74380
• InChIKey: LQEOPHGPHCWOAC-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(C)N1CCN(c2ccc(C(=O)c3c(-c4ccc(O)cc4)sc4cc(O)ccc34)cc2)CC1
• 折射率: 1.673

Y134靶点实验

查看更多实验

实验名称：Uterine weight assay of compound was determined in vivo against estrogen receptor alp... 来源：ChEMBL 靶标：Estrogen receptor External Id：CHEMBL836292

实验名称：Bone mineral density of compound was determined in vivo against estrogen receptor alp... 来源：ChEMBL 靶标：Estrogen receptor External Id：CHEMBL836291

实验名称：Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：SERCaMPGLuc-p1-antagonist

实验名称：Cell Viability qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resid... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：SERCaMPGluc-f3-cellviability-42h

实验名称：Confirmatory qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum residen... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：SERCaMPGLuc-f1_f3-antagonist

实验名称：Counterscreen qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum reside... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：SERCaMPGLuc-f3-counterscreen-19h

实验名称：Rescue cell viability in cybrid cells with a genetic mutation in complex 1 of the mit... 来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School 靶标：N/A External Id：HMS1315

实验名称：Inhibition of estrogen receptor alpha 来源：ChEMBL 靶标：Estrogen receptor External Id：CHEMBL833547

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495582

实验名称：Tocris HTS for Inhibitors of Aerobactin Synthetase lucA 来源：23265 External Id：IucA Pilot Assay Tocris Library

共26条，当前第1页，共3页

1

2

3

Y134英文别名

• hms3269l21
• y 134