919077-81-9

• 常用中文名：CB2 receptor agonist 3
• 常用英文名：CB2 receptor agonist 3
• CAS号：919077-81-9
• 分子式：C₂₄H₂₃Cl₂N₃O
• 分子量：440.365
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2017-01-27 01:22:21
• 更新时间：2024-01-12 11:10:20
• CB2受体激动剂3是一种稳健和选择性的CB2大麻素激动剂,CB2和CB1的Kis分别为7.6和900 nM。CB2受体激动剂3显著增加HL-60细胞中P-ERK 1/2的表达[1]。

名称

• 英文名: N-cyclohexyl-1-(2,4-dichlorophenyl)-6-methyl-4H-indeno[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide
• 英文别名: nor-Binaltorphimine dihydrochloride; HMS3269N05; N-Cyclohexyl-1-(2,4-dichlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide; GP 2A; Indeno[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide, N-cyclohexyl-1-(2,4-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 632.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₃Cl₂N₃O
• 分子量: 440.365
• 闪点: 336.6±31.5 °C
• 精确质量: 439.121826
• PSA: 46.92000
• LogP: 6.58
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.700

生物活性

• 描述: CB2受体激动剂3是一种稳健和选择性的CB2大麻素激动剂,CB2和CB1的Kis分别为7.6和900 nM。CB2受体激动剂3显著增加HL-60细胞中P-ERK 1/2的表达[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 体外研究: CB2受体激动剂3(化合物2a)在基于人类早幼粒细胞白血病HL-60细胞的体外模型中也显示为激动剂[1]。
• 参考文献:

  [1]. Murineddu G, et al. Tricyclic pyrazoles. 4. Synthesis and biological evaluation of analogues of the robust and selective CB2 cannabinoid ligand 1-(2',4'-dichlorophenyl)-6-methyl-N-piperidin-1-yl-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide. J Med Chem. 2006;49(25):7502-7512.