274693-27-5

• 常用中文名：替卡格雷
• 常用英文名：Ticagrelor
• CAS号：274693-27-5
• 分子式：C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S
• 分子量：522.568
• 相关类别： 原料药 血液系统用药 抗凝血药及抗血小板药
• 发布时间：2018-03-07 08:00:00
• 更新时间：2026-06-30 16:49:25
• Ticagrelor (AZD6140)是可逆有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂,可用来治疗血小板聚集。

名称

• 中文名: 替格瑞洛
• 英文名: ticagrelor
• 中文别名: 替格瑞洛TG; (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-D]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇(TK/替卡格雷); 替卡格雷,10 MM DMSO 溶液; (1S,2S,3R,5S)-3-(7-(((1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基)氨基)-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-D]嘧啶-3-基)-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇; 替格瑞洛单晶; 替格瑞洛中间体TG40; 替卡格雷及中间体; 替格瑞洛/替卡格雷; TICAELOR,P2Y12 RECTOR拮抗剂; 替卡格雷标准品; 替卡格雷洛; (1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-D]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇; 替格瑞诺; 替卡格雷,替格瑞洛; 替格瑞洛 Ticaelor; 替格瑞洛 TG-API,(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-D]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇; 替卡格雷 TICAELOR; 替卡格雷(单晶); 提卡格雷; 替卡格雷,替格雷洛,替格瑞洛; 替格瑞洛 CRS; 1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-D]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇; 替卡格雷API; 抑制剂Ticaelor; 替格瑞洛(GMP条件); 替卡格雷.替格瑞洛.替格雷洛; 替卡格雷,替卡瑞洛; (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)- 2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]三氮唑并[4,5-D] -3-嘧啶基]-5-(2-羟乙氧基)环戊烷-1,2-乙醇; (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇; 替格瑞洛标准品; 替格瑞洛批号:430202
• 英文别名: 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol; Brilinta; (1S,2S,3R,5S)-3-(7-(((1S,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl)amino)-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyriMidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol; TICARGRELOR; (1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropyl]amino}-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)-1,2-cyclopentanediol; Ticaelor Form Ⅱ; (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)-1,2-cyclopentanediol; Ticaelor, >=; (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylaMino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyriMidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol; Ticaelore; TicaelorFormⅡ; Azd; Tiillo; Ticaelor and intermediates; Ticaelor Impurity 81; 1,2-Cyclopentanediol, 3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)-, (1S,2S,3R,5S); Ticaelor, P2Y12 rector antagonist; Brilique; 3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyriMidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)-,(1S,2S,3R,5S); Ticaelor for system suitability (Y0002223)Q: What is Ticaelor for system suitability (Y0002223) Q: What is the CAS Number of Ticaelor for system suitability (Y0002223); icaelor; Teelo; Ticaelor-C 126532XX; (1S,2S,3R,5S)-3-(7-(((1R,2S)-2-(4-fluoro-3-(methylthio)phenyl) cyclopropyl)amino)-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol; Bentracimab; (1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino}-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol; Possia; Ticaelor (Brilinta,AZD6140); Ticag; (1S,2S,3R,5S)-3-(7-(((1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl)amino)-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol; TicaelorQ: What is Ticaelor Q: What is the CAS Number of Ticaelor Q: What is the storage condition of Ticaelor Q: What e the applications of Ticaelor; Tikae; Ticaelo; Ticaelor solution; Ticaelor IP; AZD 6140; TICAELOR; AZ13265501; Ticaelor Standds; ade Bentracimab (DGK10801); TICAELOR //BP; Tecaelor; Ticael; Ticaelor, 10 mM in DMSO; (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-D1,2-Cyclopentanediolifluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyriMidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)-1,2-cyclopentanediol; Ticaelor (AZD6140); Ticelor; (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-propylsulfanyltriazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol; Ticaelor - Bio-X; (1S,2S,3R,5S)-3-(7-(((1R)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropyl)amino)-5-(propylthio)-3h-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol; Tie; Unii-glh0314rvc; Ticagael; (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropy; AZD-6140; TICAELOR ; BRILINTA; AZD; TICAELOR NON-STERILE BULK DRUG SUBSTANCE; Ticaelor IP/BP; (1S,2S,3R,5S)-3-(7-((1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropylaMino)-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyriMidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol; C 126532XX; Ticaelor standd

物化性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: 777.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S
• 分子量: 522.568
• 闪点: 424.0±35.7 °C
• 精确质量: 522.186096
• PSA: 163.74000
• LogP: 1.90
• 外观性状: 白色 或 灰白色 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.744
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Ticagrelor (AZD6140)是可逆有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂,可用来治疗血小板聚集。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: 与其他P2Y12R拮抗剂相比,替卡格雷在斑块血小板中促进5'-二磷酸腺苷(ADP)诱导的Ca2 +释放的更大抑制。替卡格雷超过P2Y12R拮抗作用的这种额外作用部分是由于替格瑞洛抑制血小板上的平衡核苷转运蛋白1(ENT1),导致细胞外腺苷的积累和Gs偶联的腺苷A2A受体的激活[1]。与生理盐水治疗的小鼠相比,B16-F10细胞与替卡格雷治疗小鼠的血小板相互作用减少[2]。
• 体内研究: 在B16-F10黑色素瘤静脉内和脾内转移模型中,用临床剂量的替卡格雷(10mg/kg)治疗的小鼠显示出肺(84％)和肝(86％)转移的显着减少。此外,与盐水治疗的动物相比,替卡格雷治疗改善了存活率。在4T1乳腺癌模型中观察到类似的效果,在替卡格雷治疗后肺(55％)和骨髓(87％)转移减少[2]。单次口服替卡格雷(1-10mg/kg)对血小板聚集引起剂量相关的抑制作用。最高剂量(10mg/kg)的替卡格雷在给药后1小时显着抑制血小板聚集,并且在给药后4小时观察到峰值抑制[3]。
• 动物实验: 大鼠：普拉格雷（10mg / kg，口服）和替卡格雷（30mg / kg，口服），产生相似水平的血小板聚集抑制剂量，在出血时间测量前4小时给予大鼠。从其他大鼠制备新鲜的洗过的血小板（1×1010血小板/ mL）并悬浮在Hank's平衡盐溶液中。在出血时间测量前1小时通过颈静脉将血小板输注至大鼠并确定出血时间[3]。 [2]小鼠：将雌性BALB / c小鼠皮下接种在具有4T1乳腺癌细胞的第四乳房垫中。一旦肿瘤可触及，小鼠每天注射PBS或替卡格雷（10mg / kg）。一周后，小鼠接受原发性肿瘤切除术。在第28天，处死小鼠并收获肺，股骨和胫骨。将来自肺和骨髓的解离细胞接种在含有60μM6-硫鸟嘌呤的培养基中。 14天后，将培养板用甲醇固定并用0.03％亚甲蓝染色以计数转移性4T1集落[2]。
• 参考文献:

  [1]. Aungraheeta R, et al. Inverse agonism at the P2Y12 receptor and ENT1 transporter blockade contribute to platelet inhibition by ticagrelor. Blood. 2016 Dec 8;128(23):2717-2728.

  [2]. Gebremeskel S, et al. The reversible P2Y12 inhibitor ticagrelor inhibits metastasis and improves survival in mouse models of cancer. Int J Cancer. 2015 Jan 1;136(1):234-40.

  [3]. Sugidachi A, et al. A comparison of the pharmacological profiles of prasugrel and ticagrelor assessed by platelet aggregation, thrombus formation and haemostasis in rats. Br J Pharmacol. 2013 May;169(1):82-9.

安全

• 安全声明 (欧洲): 24/25
• 海关编码: 2933990090

合成路线

上下游产品

上游产品  3
1354945-69-9 274693-26-4 1445580-43-7
下游产品  0

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%