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1134156-31-2生产厂家

1134156-31-2价格

1134156-31-2

1134156-31-2结构式
1134156-31-2结构式
  • 常用中文名:VER155008
  • 常用英文名:VER-155008
  • CAS号:1134156-31-2
  • 分子式:C25H23Cl2N7O4
  • 分子量:556.401
  • 相关类别: 信号通路 自噬 自噬
  • 发布时间:2017-03-02 23:45:48
  • 更新时间:2024-01-03 23:04:57
  • VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70Kd 值为 0.3 μM。

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中文名 VER-155008
英文名 5'-O-[(4-Cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-adenosine
英文别名 5'-O-(4-Cyanobenzyl)-8-[(3,4-dichlorobenzyl)amino]adenosine
4-[[(2R,3S,4R,5R)-5-[6-amino-8-[(3,4-dichlorophenyl)methylamino]purin-9-yl]-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxymethyl]benzonitrile
Adenosine, 5'-O-[(4-cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-
VER-155008
描述 VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。
相关类别
靶点

HSP70:0.5 μM (IC50)

HSC70:2.6 μM (IC50)

Grp78:2.6 μM (IC50)

体外研究 VER-155008是Hsc70和Hsp70的抑制剂,Hsp70,Hsc70和Grp7的IC50分别为0.5μM,2.6μM和2.6μM,Hsp70的Kd为0.3μM,但对Hsp90没有活性, IC50>200μM。 VER-155008抑制多种人结肠和乳腺肿瘤细胞系的增殖,例如BT474,MB-468,HCT116和HT29细胞,GI50分别为10.4μM,14.4μM,5.3μM和12.8μM。 VER-155008(5-40μM)诱导HCT116和BT474癌细胞中的客户蛋白质降解。 VER-155008还在人肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡[1]。 VER-155008(0.05-5μM)逆转培养神经元中Aβ诱导的轴突变性[2]。 VER-155008(10μM或25μM)抑制Hsp70并抑制LNCaP95细胞的增殖。 VER-155008还减少了全长雄激素受体(AR-FL)和雄激素受体剪接变体7(AR-V7)蛋白的表达[3]。
体内研究 VER-155008(25mg/kg,iv)在幼稚雌性BALB/c小鼠中表现出血浆清除率。 VER-155008(40 mg/kg,iv)也显示血浆快速清除,并降低携带HCT116肿瘤的裸BALB/c小鼠的肿瘤水平[1]。 VER-155008(10μmol/ kg /天,ip)挽救记忆缺陷,并减少5XFAD小鼠中与淀粉样蛋白斑相关的轴突肿胀。在5XFAD小鼠中给药后,VER-155008(89.9μmol/ kg /天,ip)渗透到脑中。 VER-155008还可以减少5XFAD小鼠中与淀粉样蛋白斑相关的淀粉样蛋白斑和PHF-tau [2]。
细胞实验 在妊娠14天时从怀孕的ddY小鼠中除去胚胎。用或不用10μMAβ25-35处理细胞3天,然后加入0.05,0.5或5μMVER-155008或载体溶液(0.1%DMSO)4天。在处理之前将Aβ25-35在37℃温育4天以促进聚集。用4%多聚甲醛固定细胞,并在4℃下用针对轴突标记物,小鼠磷酸化神经丝重链亚基的抗体和针对神经元标记的兔微管相关蛋白2进行免疫染色2.Alexa Fluor 488-缀合的山羊抗体 - 小鼠IgG(1:400)和Alexa Fluor 568-缀合的山羊抗兔IgG(1:400)用作二抗。使用荧光显微镜系统捕获荧光图像(864.98μm×645.62μm)。使用MetaMorph版本7.8 [2]测量pNF-H阳性轴突的长度。
动物实验 雌性BALB / c小鼠静脉内给予侧尾静脉25mg / kg VER-155008,为10%DMSO / 5%吐温80/85%盐水(v / v / v)中的溶液。在给药后5,15和30分钟,1,2,4和6小时处死动物[1]。
参考文献

[1]. Massey AJ, et al. A novel, small molecule inhibitor of Hsc70/Hsp70 potentiates Hsp90 inhibitor induced apoptosis in HCT116 colon carcinoma cells. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Aug;66(3):535-45.

[2]. Yang X, et al. Heat Shock Cognate 70 Inhibitor, VER-155008, Reduces Memory Deficits and Axonal Degeneration in a Mouse Model of Alzheimer's Disease. Front Pharmacol. 2018 Jan 30;9:48.

[3]. Kita K, et al. Heat shock protein 70 inhibitors suppress androgen receptor expression in LNCaP95 prostate cancer cells. Cancer Sci. 2017 Sep;108(9):1820-1827.

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 856.3±75.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H23Cl2N7O4
分子量 556.401
闪点 471.7±37.1 °C
精确质量 555.118835
PSA 164.36000
LogP 2.71
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.748
储存条件 -20℃

模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: VER-155008
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
5'-O-[(4-cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-adenosine
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
根据全球协调系统(GHS)的规定,不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 5'-O-[(4-cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-
别名
adenosine
: C25H23Cl2N7O4
分子式
: 556.40 g/mol
分子量


模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: 2 - 8 °C
干燥剂保存。
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 3.805
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
海关编码 2934999090

~58%

1134156-31-2结构式

1134156-31-2

文献:Williamson, Douglas S.; Borgognoni, Jenifer; Clay, Alexandra; Daniels, Zoe; Dokurno, Pawel; Drysdale, Martin J.; Foloppe, Nicolas; Francis, Geraint L.; Graham, Christopher J.; Howes, Rob; Macias, Alba T.; Murray, James B.; Parsons, Rachel; Shaw, Terry; Surgenor, Allan E.; Terry, Lindsey; Wang, Yikang; Wood, Mike; Massey, Andrew J. Journal of Medicinal Chemistry, 2009 , vol. 52, # 6 p. 1510 - 1513
海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%