154357-42-3

• 常用中文名：左氧那地沙星
• 常用英文名：(S)-(-)-Nadifloxacin
• CAS号：154357-42-3
• 分子式：C₁₉H₂₁FN₂O₄
• 分子量：360.37900
• 相关类别： 原料药 人工合成抗感染类药 喹诺酮类药
• 发布时间：2017-10-26 13:35:55
• 更新时间：2024-01-11 11:17:57
• 左旋二氟沙星((S)-(-)-纳氟沙星；WCK 771)是一种广谱抗葡萄球菌药物。左氧氟沙星对甲氧西林(HY-121544)敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)和耐甲氧西林金黄色葡萄杆菌(MRSA)菌株显示出抗菌活性,其在THP-1单核细胞中吞噬的数量减少[1]。

名称

• 中文名: 左氧那地沙星
• 英文名: S-(-)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid
• 英文别名: UNII-8WHH66L098; Levonadifloxacin

物化性质

• 密度: 1.46
• 分子式: C₁₉H₂₁FN₂O₄
• 分子量: 360.37900
• 精确质量: 360.14900
• PSA: 82.77000
• LogP: 2.37210

生物活性

• 描述: 左旋二氟沙星((S)-(-)-纳氟沙星；WCK 771)是一种广谱抗葡萄球菌药物。左氧氟沙星对甲氧西林(HY-121544)敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)和耐甲氧西林金黄色葡萄杆菌(MRSA)菌株显示出抗菌活性,其在THP-1单核细胞中吞噬的数量减少[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 左旋二氟沙星(32μg/mL；24小时)达到90-99% 在MIC为0.03μg/mL和15.0 ng/mL的THP-1单核细胞中吞噬的MSSA和MRSA菌株的细胞内减少[1]。
• 体内研究: 左氧氟沙星(12.5-400mg/kg；皮下注射；单剂量)在中性粒细胞性小鼠肺部感染模型中显示出体内对金黄色葡萄球菌的疗效[2]。动物模型：用于血浆药代动力学分析的雄性/雌性瑞士阿尔比诺小鼠(25-28 g)[2]剂量：12.5、25、50、100、200、300和400 mg/kg给药：皮下注射；单剂量；在10个时间点/剂量(给药后0.25、0.5、1、2、4、6、8、10、58 12和24小时)采集的样本结果：剂量(mg/kg)Cmax(mg/L)AUC0-24 h(mg·h/L)T1/2(h)12.5 4.37 7.30 1.79 25 8.71 15.75 1.48 50 19.21 33.36 1.48 100 38.65 70.86 1.76 200 77.29 145.48 1.69 300 92.46 286.19 2.44 400 115.16 393.52 1.74

上下游产品

上游产品  2
79085-71-5 118665-09-1
下游产品  0