155974-00-8

• 常用中文名：伊伐雷定
• 常用英文名：Ivabradine
• CAS号：155974-00-8
• 分子式：C₂₇H₃₆N₂O₅
• 分子量：468.585
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 HCN频道
• 发布时间：2018-03-17 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 12:26:50
• 伊瓦拉定是一种有效的口服活性HCN(超极化激活环核苷酸门控)通道阻断剂,可抑制心脏起搏器电流(If)。依伐布拉定剂量依赖性地降低心率,而不改变血压。伊伐布拉定具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性[1][2][3][4]。

名称

• 中文名: 伊伐布雷定
• 英文名: ivabradine
• 中文别名: 伊伐雷定
• 英文别名: Ivabradine [INN]; 3-[3-({[(7S)-3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl}(methyl)amino)propyl]-7,8-dimethoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-one; [14C]-Ivabradine; 3-{3-[{[(7S)-3,4-dimethoxybicyclo[4,2,0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl}(methyl)amino]-propyl}-7,8-dimethoxy-1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one; UNII-3H48L0LPZQ; Ivabradine; 3-(3-((((7S)-3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl)methyl)(methyl)amino)propyl)-7,8-dimethoxy-1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one; Procoralan; 2H-3-Benzazepin-2-one, 3-[3-[[[(7S)-3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl]methylamino]propyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dimethoxy-; 3-{3-[{[(7S)-3,4-Dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl}(methyl)amino]propyl}-7,8-dimethoxy-1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one; Corlanor; 3-[3-[[(7S)-3,4-dimethoxy-7-bicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trienyl]methyl-methylamino]propyl]-7,8-dimethoxy-2,5-dihydro-1H-3-benzazepin-4-one

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 626.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₆N₂O₅
• 分子量: 468.585
• 闪点: 332.9±31.5 °C
• 精确质量: 468.262421
• PSA: 60.47000
• LogP: 3.69
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.560

生物活性

• 描述: 伊瓦拉定是一种有效的口服活性HCN(超极化激活环核苷酸门控)通道阻断剂,可抑制心脏起搏器电流(If)。依伐布拉定剂量依赖性地降低心率,而不改变血压。伊伐布拉定具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> HCN频道
• 体内研究: 伊伐布拉定(1、10、20 mg/kg；i.p.)在小鼠中显示出抗惊厥和神经保护作用[3]。伊伐布拉定(5、10、20 mg/kg；p.o；每日1周)可降低交感神经能活动增强的小鼠的心率[4]。动物模型：25-30g,6周雄性瑞士小鼠[3]剂量：1、10、20mg/kg给药：腹腔注射。；为期3天的结果：减轻PTZ和PICRO诱导的癫痫发作,同时在所研究的所有脑区域显示出抗氧化作用,并分别降低PICRO和PTZ处理的小鼠CA1和DG区域的切割型caspase-3表达。动物模型：3-4个月转基因(TG)小鼠,心脏限制性过表达b2AR[4]剂量：5、10、20mg/kg给药：P.o；结果：在10mg/kg时,降低了对b-激动剂异丙肾上腺素的最大心率增加,而不改变收缩参数的反应。
• 参考文献:

  [1]. Tardif JC, et al. Efficacy of ivabradine, a new selective I(f) inhibitor, compared with atenolol in patients with chronic stable angina. Eur Heart J. 2005 Dec;26(23):2529-36.

  [2]. Mulder P, et al. Heart rate slowing for myocardial dysfunction/heart failure. Adv Cardiol. 2006;43:97-105.

  [3]. Cavalcante TMB, et al. Ivabradine possesses anticonvulsant and neuroprotective action in mice. Biomed Pharmacother. 2019 Jan;109:2499-2512.

  [4]. Du XJ, et al. I(f) channel inhibitor ivabradine lowers heart rate in mice with enhanced sympathoadrenergic activities. Br J Pharmacol. 2004 May;142(1):107-12.

合成路线

上下游产品

上游产品  8
866783-12-2 85175-82-2 1086026-31-4 20925-64-8
1031767-71-1 120-20-7 148849-67-6 1086026-42-7
下游产品  1
148849-67-6