伊伐雷定

• 常用名: 伊伐雷定
• 英文名: Ivabradine
• CAS号: 155974-00-8
• 分子量: 468.585
• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 626.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₆N₂O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 332.9±31.5 °C

伊伐雷定用途

伊瓦拉定是一种有效的口服活性HCN(超极化激活环核苷酸门控)通道阻断剂,可抑制心脏起搏器电流(If)。依伐布拉定剂量依赖性地降低心率,而不改变血压。伊伐布拉定具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性[1][2][3][4]。

伊伐雷定名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 伊伐布雷定
• 英文名: ivabradine
• 中文别名: 伊伐雷定

伊伐雷定生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: 伊瓦拉定是一种有效的口服活性HCN(超极化激活环核苷酸门控)通道阻断剂,可抑制心脏起搏器电流(If)。依伐布拉定剂量依赖性地降低心率,而不改变血压。伊伐布拉定具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> HCN频道
• 体内研究: 伊伐布拉定(1、10、20 mg/kg；i.p.)在小鼠中显示出抗惊厥和神经保护作用[3]。伊伐布拉定(5、10、20 mg/kg；p.o；每日1周)可降低交感神经能活动增强的小鼠的心率[4]。动物模型：25-30g,6周雄性瑞士小鼠[3]剂量：1、10、20mg/kg给药：腹腔注射。；为期3天的结果：减轻PTZ和PICRO诱导的癫痫发作,同时在所研究的所有脑区域显示出抗氧化作用,并分别降低PICRO和PTZ处理的小鼠CA1和DG区域的切割型caspase-3表达。动物模型：3-4个月转基因(TG)小鼠,心脏限制性过表达b2AR[4]剂量：5、10、20mg/kg给药：P.o；结果：在10mg/kg时,降低了对b-激动剂异丙肾上腺素的最大心率增加,而不改变收缩参数的反应。
• 参考文献:

  [1]. Tardif JC, et al. Efficacy of ivabradine, a new selective I(f) inhibitor, compared with atenolol in patients with chronic stable angina. Eur Heart J. 2005 Dec;26(23):2529-36.

  [2]. Mulder P, et al. Heart rate slowing for myocardial dysfunction/heart failure. Adv Cardiol. 2006;43:97-105.

  [3]. Cavalcante TMB, et al. Ivabradine possesses anticonvulsant and neuroprotective action in mice. Biomed Pharmacother. 2019 Jan;109:2499-2512.

  [4]. Du XJ, et al. I(f) channel inhibitor ivabradine lowers heart rate in mice with enhanced sympathoadrenergic activities. Br J Pharmacol. 2004 May;142(1):107-12.

伊伐雷定物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 626.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₆N₂O₅
• 分子量: 468.585
• 闪点: 332.9±31.5 °C
• 精确质量: 468.262421
• PSA: 60.47000
• LogP: 3.69
• InChIKey: ACRHBAYQBXXRTO-OAQYLSRUSA-N
• SMILES: COc1cc2c(cc1OC)CC(=O)N(CCCN(C)CC1Cc3cc(OC)c(OC)cc31)CC2
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.560

伊伐雷定靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Binding affinity towards rat Gabra1 in an in vitro assay with cellular components mea... 来源：ChEMBL 靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1 External Id：CHEMBL5291800

实验名称：Inhibition of RFP-fused human HCN1 transfected in HEK-293T cells at 30 uM at holding ... 来源：ChEMBL 靶标：Potassium/sodium hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated channel 1 External Id：CHEMBL5610996

实验名称：Blockade of HCN in guinea pig spontaneously beating atria assessed as reduction of he... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1250988

实验名称：Reduction of cardiovascular events in patient with severe chronic heart failure asses... 来源：ChEMBL 靶标：Homo sapiens External Id：CHEMBL4223195

实验名称：Blockade of human HCN4 expressed in HEK293 cells at -120 f-current amplitude by patch... 来源：ChEMBL 靶标：Potassium/sodium hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated channel 4 External Id：CHEMBL1250987

实验名称：Blockade of mouse HCN2 expressed in HEK293 cells at -120 f-current amplitude by patch... 来源：ChEMBL 靶标：Potassium/sodium hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated channel 2 External Id：CHEMBL1250986

实验名称：Binding affinity towards human ESR1 in an in vitro cell free assay (CRO assay) measur... 来源：ChEMBL 靶标：Estrogen receptor External Id：CHEMBL5291792

实验名称：Compound was evaluated for inhibition of human F2 in an in vitro cell free assay meas... 来源：ChEMBL 靶标：Prothrombin External Id：CHEMBL5291794

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

共82条，当前第1页，共9页

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伊伐雷定英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Ivabradine [INN]
• 3-[3-({[(7S)-3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl}(methyl)amino)propyl]-7,8-dimethoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-one
• [14C]-Ivabradine
• 3-{3-[{[(7S)-3,4-dimethoxybicyclo[4,2,0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl}(methyl)amino]-propyl}-7,8-dimethoxy-1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one
• UNII-3H48L0LPZQ
• Ivabradine
• 3-(3-((((7S)-3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl)methyl)(methyl)amino)propyl)-7,8-dimethoxy-1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one
• Procoralan
• 3-{3-[{[(7S)-3,4-Dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl}(methyl)amino]propyl}-7,8-dimethoxy-1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one
• Corlanor
• 3-[3-[[(7S)-3,4-dimethoxy-7-bicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trienyl]methyl-methylamino]propyl]-7,8-dimethoxy-2,5-dihydro-1H-3-benzazepin-4-one

伊伐雷定常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 伊伐布雷定有哪些中文别名？

A: 伊伐布雷定中文别名有：伊伐雷定。

Q: 伊伐布雷定的SMILES表达式是什么？

A: 伊伐布雷定SMILES表达式为COc1cc2c(cc1OC)CC(=O)N(CCCN(C)CC1Cc3cc(OC)c(OC)cc31)CC2。

Q: 155974-00-8的中文名称是什么？

A: 155974-00-8的中文名称为伊伐布雷定。

Q: 伊伐布雷定的上游原料有哪些？

A: 伊伐布雷定相关上游原料（CAS）：866783-12-2;85175-82-2;1086026-31-4;20925-64-8;1031767-71-1;120-20-7;148849-67-6;1086026-42-7。

Q: 伊伐布雷定的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 伊伐布雷定LogP（油水分配系数）为3.69。

Q: 伊伐布雷定的CAS号是多少？

A: 伊伐布雷定CAS号为155974-00-8。

Q: 伊伐布雷定的沸点是多少？

A: 伊伐布雷定沸点为626.9±55.0 °C at 760 mmHg。

Q: 伊伐布雷定的分子量是多少？

A: 伊伐布雷定分子量为468.585。

Q: 伊伐布雷定的分子式是什么？

A: 伊伐布雷定分子式为C27H36N2O5。

Q: 伊伐布雷定的极性表面积PSA是多少？

A: 伊伐布雷定极性表面积PSA为60.47000。

伊伐雷定生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司