293736-67-1

• 常用中文名：RTA 744
• 常用英文名：RTA 744
• CAS号：293736-67-1
• 分子式：C₃₄H₃₆ClNO₁₁
• 分子量：670.10300
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-10-21 01:48:29
• 更新时间：2024-04-06 11:34:30
• RTA 744(WP 744)是阿霉素(HY-15142A)类似物。RTA 744通过激活促凋亡介质来触发NB细胞中的凋亡和细胞杀伤。RTA 744具有促凋亡和抗白血病活性。RTA 744可用于癌症研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: (7S,9S)-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-6-methyl-5-phenylmethoxyoxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione,hydrochloride
• 英文别名: Berubicin HCl; WP744; RTA-744; Berubicin hydrochloride (USAN)

物化性质

• 分子式: C₃₄H₃₆ClNO₁₁
• 分子量: 670.10300
• 精确质量: 669.19800
• PSA: 195.07000
• LogP: 3.72810

生物活性

• 描述: RTA 744(WP 744)是阿霉素(HY-15142A)类似物。RTA 744通过激活促凋亡介质来触发NB细胞中的凋亡和细胞杀伤。RTA 744具有促凋亡和抗白血病活性。RTA 744可用于癌症研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: WP 769盐酸抑制 K562细胞细胞的活性,IC50型值为 0.18毫克/毫升[1]WP 769盐酸盐(0-100µM；24小时)抑制 千比特-5细胞吸收胸腺嘧啶[2]。 WP 769盐酸盐(1µM；15分钟)在 千比特-5细胞中通过 核因子-κB的 第50页和 第65页亚基激活 NF-κB[2]WP 769盐酸盐(0-100µM；72小时)以剂量依赖性方式抑制 尤尔卡特和 安息缺失的 尤尔卡特细胞增值[2]。 细胞活力测定[2]细胞系：KBM-5细胞。浓度：0、0.1、1、10和100µM。培养时间：24小时。结果：以剂量依赖的方式抑制细胞活力。蛋白质印迹分析[2]细胞系：KBM-5细胞。浓度：0、0.1、1和10µM。孵育时间：4小时。结果：NF-κB的表达随时间和剂量的增加而增加。细胞活力测定[3]细胞系：SH-SY5Y细胞。浓度：0.1、1和10µM。培养时间：0、1、2、3、4和5d。结果：以剂量依赖的方式抑制细胞活力。细胞凋亡分析[3]细胞系：SH-SY5Y细胞。浓度：50、500和2000 nM。培养时间：48小时。结果：促进细胞凋亡。蛋白质印迹分析[3]细胞系：SH-SY5Y细胞。浓度：0、0.1、1.0或10µM。孵育时间：0、0.5、1、2、4、6、8、12或24小时。结果：激活Casp 3和Casp 9。p53和NF-κB表达增加。IκBα表达降低。
• 参考文献:

  [1]. Faderl S, et al. WP744, a novel anthracycline with enhanced proapoptotic and antileukemic activity. Anticancer Res. 2001 Nov-Dec;21(6A):3777-84.

  [2]. Ashikawa K, et al. Evidence that activation of nuclear factor-kappaB is essential for the cytotoxic effects of doxorubicin and its analogues. Biochem Pharmacol. 2004 Jan 15;67(2):353-64.

  [3]. Wu J, Harris NL, Inge TH. Nuclear factor-kappa B and apoptosis inducing factor activation by doxorubicin analog WP744 in SH-SY5Y neuroblastoma cells. J Surg Res. 2004 Dec;122(2):231-9.