RTA 744

更新时间:2024-04-06 11:34:30

RTA 744结构式
RTA 744结构式
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常用名 RTA 744 英文名 RTA 744
CAS号 293736-67-1 分子量 670.10300
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C34H36ClNO11 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 RTA 744用途

tip
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RTA 744(WP 744)是阿霉素(HY-15142A)类似物。RTA 744通过激活促凋亡介质来触发NB细胞中的凋亡和细胞杀伤。RTA 744具有促凋亡和抗白血病活性。RTA 744可用于癌症研究[1][2][3]。

 RTA 744名称

英文名 (7S,9S)-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-6-methyl-5-phenylmethoxyoxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione,hydrochloride
英文别名 更多

 RTA 744生物活性

描述 RTA 744(WP 744)是阿霉素(HY-15142A)类似物。RTA 744通过激活促凋亡介质来触发NB细胞中的凋亡和细胞杀伤。RTA 744具有促凋亡和抗白血病活性。RTA 744可用于癌症研究[1][2][3]。
相关类别
体外研究 WP 769盐酸抑制 K562细胞细胞的活性,IC50型值为 0.18毫克/毫升[1]WP 769盐酸盐(0-100µM;24小时)抑制 千比特-5细胞吸收胸腺嘧啶[2]。 WP 769盐酸盐(1µM;15分钟)在 千比特-5细胞中通过 核因子-κB的 第50页和 第65页亚基激活 NF-κB[2]WP 769盐酸盐(0-100µM;72小时)以剂量依赖性方式抑制 尤尔卡特和 安息缺失的 尤尔卡特细胞增值[2]。 细胞活力测定[2]细胞系:KBM-5细胞。浓度:0、0.1、1、10和100µM。培养时间:24小时。结果:以剂量依赖的方式抑制细胞活力。蛋白质印迹分析[2]细胞系:KBM-5细胞。浓度:0、0.1、1和10µM。孵育时间:4小时。结果:NF-κB的表达随时间和剂量的增加而增加。细胞活力测定[3]细胞系:SH-SY5Y细胞。浓度:0.1、1和10µM。培养时间:0、1、2、3、4和5d。结果:以剂量依赖的方式抑制细胞活力。细胞凋亡分析[3]细胞系:SH-SY5Y细胞。浓度:50、500和2000 nM。培养时间:48小时。结果:促进细胞凋亡。蛋白质印迹分析[3]细胞系:SH-SY5Y细胞。浓度:0、0.1、1.0或10µM。孵育时间:0、0.5、1、2、4、6、8、12或24小时。结果:激活Casp 3和Casp 9。p53和NF-κB表达增加。IκBα表达降低。
参考文献

[1]. Faderl S, et al. WP744, a novel anthracycline with enhanced proapoptotic and antileukemic activity. Anticancer Res. 2001 Nov-Dec;21(6A):3777-84.  

[2]. Ashikawa K, et al. Evidence that activation of nuclear factor-kappaB is essential for the cytotoxic effects of doxorubicin and its analogues. Biochem Pharmacol. 2004 Jan 15;67(2):353-64.  

[3]. Wu J, Harris NL, Inge TH. Nuclear factor-kappa B and apoptosis inducing factor activation by doxorubicin analog WP744 in SH-SY5Y neuroblastoma cells. J Surg Res. 2004 Dec;122(2):231-9.  

 RTA 744物理化学性质

分子式 C34H36ClNO11
分子量 670.10300
精确质量 669.19800
PSA 195.07000
LogP 3.72810

 RTA 744英文别名

Berubicin HCl
WP744
RTA-744
Berubicin hydrochloride (USAN)