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308246-57-3结构式
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  • 常用中文名:LMP744盐酸盐
  • 常用英文名:LMP744 hydrochloride
  • CAS号:308246-57-3
  • 分子式:C24H25ClN2O7
  • 分子量:488.91800
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 拓扑异构酶
  • 发布时间:2017-07-10 14:16:00
  • 更新时间:2024-01-02 17:43:32
  • LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

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中文名 LMP744盐酸盐
英文名 6-[3-[(2-Hydroxyethyl)amino]propyl]-5,11-diketo-2,3-dimethoxy-8,9-(methylenedioxy)-11H-indeno[1,2-c]isoquinoline Hydrochloride
英文别名 5H-[1,6]indeno[1,2-c]isoquinoline-5,12(6H)-dione,6-[3-[(2-hydroxyethyl)amino]propyl]-2,3-dimethoxy-,monohydrochloride
描述 LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

Top1[1].

体外研究 LMP744(MJ-III-65)对NCI60细胞的GI50值为0.1μM[1]。 LMP744(0.1-5μM,3天)诱导细胞周期的S期和G2期细胞的剂量依赖性积累[1]。细胞毒性测定[1]细胞系:P388和P388 Top1缺陷型鼠白血病细胞浓度:0.1-100μM孵育时间:3天结果:诱导剂量依赖性细胞在细胞周期的S期和G2期积累
体内研究 MJ-III-65(10-50mg/kg)静脉推注,每周一次,在针对人A253和FaDu肿瘤异种移植物的中度活性的裸鼠中施用4周,没有显着毒性[2]。动物模型:无胸腺裸鼠(nu/nu,雌性,20-25g,8-12周龄)移植A253和FaDu人头颈部异种移植物[2]。剂量:10,25或50mg/kg /周,4周给药:静脉推注尾静脉结果:对人A253和FaDu肿瘤异种移植物有中等活性,无明显毒性
参考文献

[1]. Antony S, et al. Bisindenoisoquinoline bis-1,3-{( 5,6-dihydro-5,11-diketo-11H-indeno [1,2-c]isoquinoline)-6-propylamino}propane bis(trifluoroacetate) (NSC 727357), a DNA intercalator and topoisomerase inhibitor with antitumor activity. Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):1109-20.

[2]. Antony S, et al. Cellular topoisomerase I inhibition and antiproliferative activity by MJ-III-65 (NSC 706744), an indenoisoquinoline topoisomerase I poison. Mol Pharmacol. 2005 Feb;67(2):523-30.

分子式 C24H25ClN2O7
分子量 488.91800
精确质量 488.13500
PSA 108.25000
LogP 3.12370
储存条件 2-8℃