204981-48-6

• 常用中文名：CP-195543
• 常用英文名：CP-195543
• CAS号：204981-48-6
• 分子式：C₂₄H₁₉F₃O₄
• 分子量：428.40000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 白三烯受体
• 发布时间：2016-09-12 16:53:05
• 更新时间：2024-01-12 16:24:17
• CP-195543是一种强效、选择性和口服活性的白三烯B4(LTB4)受体拮抗剂,对人中性粒细胞和小鼠脾膜的IC50分别为6.8、37.0nM。CP-195543阻断CD11b上调。CP-195543抑制LTB4介导的中性粒细胞浸润[1]。

名称

• 英文名: (3S,4R)-7-(2-carboxy-5-trifluoromethylphenyl)-4-hydroxy-3-benzyl-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran
• 英文别名: 2-[(3S,4R)-3,4-dihydro-4-hydroxy-3-(phenylmethyl)-2H-1-benzopyran-7-yl]-4-(trifluoromethyl)benzoic acid; (3S-trans)-2-[3,4-dihydro-4-hydroxy-3-(phenylmethyl)-2H-1-benzopyran-7-yl]-4-(trifluoromethyl)-benzoic acid

物化性质

• 分子式: C₂₄H₁₉F₃O₄
• 分子量: 428.40000
• 精确质量: 428.12400
• PSA: 66.76000
• LogP: 5.35530

生物活性

• 描述: CP-195543是一种强效、选择性和口服活性的白三烯B4(LTB4)受体拮抗剂,对人中性粒细胞和小鼠脾膜的IC50分别为6.8、37.0nM。CP-195543阻断CD11b上调。CP-195543抑制LTB4介导的中性粒细胞浸润[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  LTB4

• 体外研究: 第19543页抑制由 LTB4型介导的人和小鼠中性粒细胞趋化性,国际50值分别为 2.4 nM、7.5 nM[1]CP-195543(0.1 nM-10µM；60分钟) 阻断人中性粒细胞 (HN)和小鼠中性粒细胞中 CD11b型的上调,对人单核细胞和嗜酸性粒细胞的 国际50值分别为 270、420 nM[1]
• 体内研究: CP-195543(豚鼠0.01、0.1、1、10 mg/kg；小鼠0.01、0.1,1、10、100 mg/kg；口服；注射LTB4前1小时)呈剂量依赖性抑制 LTB4型介导的中性粒细胞浸润[1]。 动物模型：豚鼠(注射LTB4 10、30、100 ng/部位；皮内注射)[1]剂量：0.01、0.1、1、10 mg/kg给药：口服。；注射LTB4前1小时结果：以剂量依赖的方式抑制LTB4介导的豚鼠皮肤中性粒细胞浸润。动物模型：小鼠(注射LTB4 100 ng/部位；皮内注射)[1]剂量：0.01、0.1、1、10、100 mg/kg给药：口服。；注射LTB4前1小时结果：以剂量依赖的方式抑制LTB4介导的豚鼠皮肤中性粒细胞浸润。
• 参考文献:

  [1]. Showell HJ, et al. The preclinical pharmacological profile of the potent and selective leukotriene B4 antagonist CP-195543. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jun;285(3):946-54.