92439-20-8

• 常用中文名：2',6-二羟基黄酮
• 常用英文名：6,2'-Dihydroxyflavone
• CAS号：92439-20-8
• 分子式：C₁₅H₁₀O₄
• 分子量：254.23700
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2018-03-21 08:00:00
• 更新时间：2026-07-09 08:10:51
• 6,2'-Dihydroxyflavone 是一个新型的 GABAA 受体拮抗剂。

名称

• 中文名: 2,6-二羟基黄酮
• 英文名: 6-hydroxy-2-(2-hydroxyphenyl)chromen-4-one
• 中文别名: 6,2-二羟基黄酮,10 MM DMSO 溶液; 6,2'-二羟基黄酮; 6,2’-二羟基黄酮; 2′,6-二羟基黄酮
• 英文别名: 6,2'Dihydroxyflavone,Gamma-aminobutyric acid Rector,γ-Aminobutyric acid Rector,6,2'-Dihydroxyflavone,GABA Rector,Inhibitor,inhibit,6,2' Dihydroxyflavone; 2′,6-Dihydroxyflavone; 4H-1-Benzopyran-4-one, 6-hydroxy-2-(2-hydroxyphenyl); 2',6-DIHYDROXYFLAVONE; 6,2''-Dihydroxyflavone; 6,2''-Dihydroxyflavone, 10 mM in DMSO; 6-hydroxy-2-(2-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one, DHF; 2',6-Dihydroxyflavone; 6,2'-dihydroxyflavone

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₀O₄
• 分子量: 254.23700
• 精确质量: 254.05800
• PSA: 70.67000
• LogP: 2.87120
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 6,2'-Dihydroxyflavone 是一个新型的 GABAA 受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  GABAA receptor[1]

• 体外研究: 6,2'-二羟基黄酮是GABAA受体的新型拮抗剂。 6,2'-二羟基黄酮抑制[3H] -氟硝西泮与大鼠大脑皮质膜的结合,Ki为37.2±4.5nM。通过共同施用5μM6,2'-二羟基黄酮(n = 5),将EC50浓度的GABA引起的电流降低至对照的73.6±1.9％,而通过1μMFG降低至65.9±3.0％。 -7142(n = 5)。共同施用5μM6,2'-二羟基黄酮后,GABA剂量反应的EC50从47.6增加到59.7μM,最大GABA电流减少[1]。
• 体内研究: 6,2'-二羟基黄酮处理的小鼠与对照小鼠相比,开放臂进入百分比[F(4,73)= 8.01,P <0.0001]和开放臂所花费的时间百分比[F( 4,73)= 5.19,P <0.002],但不是闭合臂的条目数[F(4,73)= 0.79,P = 0.54]。事后的NewmaneKeuls测试证实,6,2'-二羟基黄酮显着降低了开放臂进入的百分比和开放臂中花费的时间,剂量为8和16mg/kg。 6,2'-二羟基黄酮治疗同样增加了逐步潜伏期[F(4,75)= 4.71,P <0.002],表明认知能力增强[1]。
• 细胞实验: 来自HEK 293T细胞的膜用于该研究中。简而言之，在存在或不存在6,2'-二羟基黄酮的情况下，将等分试样的膜与1nM [3H] - 氟硝西泮或8nM [3H] -Ro15-4513在4℃下孵育90分钟。孵育后，将混合物用Brandel 24孔收获器过滤到Whatman GF / B过滤器上。在Beckman-Coulter LS 6500闪烁计数器中测量放射性之前，将每个滤器与4mL闪烁混合物温育至少1小时。对于饱和度分析，将膜与递增浓度的[3H] - 氟硝西泮或[3H] -Ro15-4513一起温育。结合亲和力通过非线性回归分析确定[1]。
• 动物实验: 将雄性ICR小鼠随机分成6组（n = 12至16 /组），在训练前45分钟接受0.4mg / kg东莨菪碱（ip），然后用载体（dd水，pH9.0，po），2,4在训练前30分钟，8或16mg / kg 6,2'-二羟基黄酮（po）或30mg / kg FG-7142（ip）。在训练试验中，将每只小鼠放入两室盒子的发光室中，并且通过暗室的门在10秒后打开。一旦鼠标进入暗室，门就会关闭，从网格地板上传出不可避免的电击脚（0.4 mA，1 s）。稍后将鼠标从装置中取出。记录步进延迟，截止步进延迟设置为300秒[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang F, et al. 6,2'-Dihydroxyflavone, a subtype-selective partial inverse agonist of GABAA receptor benzodiazepine site. Neuropharmacology. 2007 Sep;53(4):574-82.

安全

• 风险声明 (欧洲): 25-36
• 安全声明 (欧洲): 26-45
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1/PG 3
• 海关编码: 2914501900

合成路线

上下游产品

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海关

海关编码	2914501900
中文概述	2914501900 其他酮酚。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:5.5%。普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装
Summary	2914501900 other ketone-phenols。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:5.5%。General tariff:30.0%