62013-04-1

• 常用中文名：地红霉素
• 常用英文名：Dirithromycin
• CAS号：62013-04-1
• 分子式：C₄₂H₇₈N₂O₁₄
• 分子量：835.074
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 大环内酯类药
• 发布时间：2018-03-18 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 19:08:11
• 【用途一】
  属大环内酯类半合成抗生素
  【用途二】
  红霉素类抗生素。

名称

• 中文名: 地红霉素
• 英文名: dirithromycin
• 中文别名: [9S(R)]-9-脱氧-11-脱氧-9,11-[亚氨[2-(2-甲氧基乙氧基)亚乙基]氧]红霉素; 布大卡因; [9S]-9-去氧-11-脱氧-9,11-[亚氨[2-(2-甲氧基乙氧基)亚乙基]氧]红霉素; [9S(R)]-9-脱氧-11-脱氧-9,11-[亚胺基[2-(2-甲氧基乙氧基)乙叉基]氧基]红霉素
• 英文别名: (2R,3R,6R,7S,8S,9R,10R,12R,13S,15R,17S)-3-Ethyl-2,10-dihydroxy-15-[(2-methoxyethoxy)methyl]-2,6,8,10,12,17-hexamethyl-5-oxo-9-{[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy}-4,16-dio xa-14-azabicyclo[11.3.1]heptadec-7-yl 2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranoside; Noriclan; Dynabac; Dirythromycin; 4,16-Dioxa-14-azabicyclo[11.3.1]heptadecan-5-one; MFCD00865041; ASE 136; 4,16-Dioxa-14-azabicyclo[11.3.1]heptadecan-5-one, 7-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-3-ethyl-2,10-dihydroxy-15-[(2-methoxyethoxy)methyl]-2,6,8,10,12,17-hexamethyl-9- [[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-, (2R,3R,6R,7S,8S,9R,10R,12R,13S,15R,17S)-; Dirithomycin; Valodin; Dirithromycin; Antibiotic AS-E 136

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 871.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 185 - 189ºC
• 分子式: C₄₂H₇₈N₂O₁₄
• 分子量: 835.074
• 闪点: 481.0±34.3 °C
• 精确质量: 834.545288
• PSA: 196.33000
• LogP: 2.84
• 外观性状: 晶体
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.533
• 储存条件: -20°C
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：217.28

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：691.6

  3、 等张比容（90.2K）：1854.8

  4、 表面张力（dyne/cm）：51.7

  5、 极化率（10-24cm3）：86.13

• 更多:

  从乙醇-水结晶，熔点186～189℃(分解)。pKa9.0(66%二甲基氟化物水溶液)。急性毒性LD₅₀小鼠(g/kg)：＞1皮下注射，＞1口服。

生物活性

• 描述: Dirithromycin(LY 237216)是大环内酯类糖肽抗生素,能与细菌核糖体70S中的50S亚基相结合。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 参考文献:

  [1]. Brogden, R.N. and D.H. Peters, Dirithromycin. A review of its antimicrobial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs, 1994. 48(4): p. 599-616.

  [2]. Wintermeyer, S.M., S.M. Abdel-Rahman, and M.C. Nahata, Dirithromycin: a new macrolide. Ann Pharmacother, 1996. 30(10): p. 1141-9.

  [3]. Sides, G.D., et al., Pharmacokinetics of dirithromycin. J Antimicrob Chemother, 1993. 31 Suppl C: p. 65-75.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H317
• 警示性声明: P280
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn:Harmful
• 风险声明 (欧洲): R42/43
• 安全声明 (欧洲): S36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• 海关编码: 29419000

制备

下列化合物和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛，在乙醇中于室温下搅拌24h；或者和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛的甲缩醛或乙缩醛，在二氧六环-水中，Dowex 50W存在下，在室温下搅拌6h，均可得到地红霉素。

海关

海关编码	29419000