83928-76-1

• 常用中文名：吉哌隆
• 常用英文名：gepirone
• CAS号：83928-76-1
• 分子式：C₁₉H₂₉N₅O₂
• 分子量：359.47
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-08-09 19:04:32
• 更新时间：2024-01-04 11:22:38
• 吉匹龙是一种选择性和亲和力的5-HT1A激动剂。吉匹龙选择性地结合5-HT1A受体结合位点。吉匹龙作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重性抑郁障碍的研究[1]。

名称

• 中文名: 吉哌隆
• 英文名: 4,4-Dimethyl-1-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl)butyl)piperidine-2,6-dione
• 英文别名: 3,3-Dimethyl-1-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]glutarimide; gepirone; 4,4-Dimethyl-1-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-2,6-piperidinedione; 4,4-Dimethyl-1-{4-[4-(pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl]butyl}piperidine-2,6-dione; 2,6-Piperidinedione, 4,4-dimethyl-1-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-; 4,4-Dimethyl-1-{4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl}-2,6-piperidinedione; 4,4-dimethyl-1-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]piperidine-2,6-dione

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 562.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₉N₅O₂
• 分子量: 359.47
• 闪点: 293.8±32.9 °C
• 精确质量: 359.232117
• PSA: 69.64000
• LogP: 2.95
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.542
• 储存条件: 2-8°C，保存于惰性气体中

生物活性

• 描述: 吉匹龙是一种选择性和亲和力的5-HT1A激动剂。吉匹龙选择性地结合5-HT1A受体结合位点。吉匹龙作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重性抑郁障碍的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1A Receptor

• 体内研究: 吉匹龙(0-3mg/kg腹腔注射) 与黄体酮在 5-HT1A受体上相互作用,降低雌二醇苯甲酸酯和黄体酮处理过的雌性大鼠的脊柱前凸行为[1] 吉吡隆(10、15mg/kg皮下注射,2、7、14天) 激活雄性 Sprague-Dawley大鼠突触后正常敏感的5-HT1A受体[2] 动物模型：Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0、0.1、0.3、1和3 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：低剂量时前凸活动增加。0.3和1.0 mg/kg剂量抑制前凸,3.0 mg/kg剂量产生进一步抑制。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：10,15 mg/kg给药：皮下注射(s.c.)结果：降低了自发活动的5-HT神经元的数量和放电速率。对照组和治疗组大鼠的ED50分别为10.1±0.5μg/kg和9.7±1.9μg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Mendelson SD, et al. Effects of 5-HT1A selective anxiolytics on lordosis behavior: interactions with progesterone. Eur J Pharmacol. 1986 Dec 16;132(2-3):323-6.

  [2]. Blier P, et al. Modification of 5-HT neuron properties by sustained administration of the 5-HT1A agonist gepirone: electrophysiological studies in the rat brain. Synapse. 1987;1(5):470-80.

安全

• 海关编码: 2933990090

合成路线

124475-86-1 ~69% 83928-76-1

文献：Kuo, David L. Heterocycles, 1993 , vol. 36, # 7 p. 1463 - 1470

20980-22-7 84951-42-8 ~% 83928-76-1

文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 14, # 7 p. 1709 - 1712

1123-40-6 ~% 83928-76-1

文献：Heterocycles, , vol. 36, # 7 p. 1463 - 1470

1123-40-6 81461-73-6 ~% 83928-76-1

文献：Archiv der Pharmazie, , vol. 325, # 5 p. 313 - 315

110-52-1 1123-40-6 20980-22-7 ~% 83928-76-1

文献：Archiv der Pharmazie, , vol. 325, # 5 p. 313 - 315

上下游产品

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20980-22-7 84951-42-8 1123-40-6 81461-73-6
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海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%