159776-69-9

• 常用中文名：西马多丁
• 常用英文名：Cemadotin
• CAS号：159776-69-9
• 分子式：C₃₅H₅₆N₆O₅
• 分子量：640.85600
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2018-04-15 08:00:00
• 更新时间：2024-01-08 14:13:20
• Cemadotin(LU103793)是Dolastin 15(HY-P1126)的类似物,它是天然存在的细胞毒性肽。Cemadotin在有丝分裂时阻断细胞,并显示出抑制微管蛋白的Ki值为1μM。Cemadotin可用于研究抗癌[1]。

名称

• 中文名: 西马多丁
• 英文名: (2S)-1-benzyl-N-[(2S)-2-[[(2S)-2-(dimethylamino)-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]-N-[(2S)-1-[(2S)-3-methyl-2-(methylamino)butanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
• 英文别名: UNII-6SQ8M7ZSFV; N,N-Dimethyl-L-valyl-L-valyl-N-methyl-L-valyl-L-prolyl-N-benzyl-L-prolinamide; Cemadotin; N,N-dimethyl-L-valyl-L-valyl-N-methyl-L-valyl-L-prolyl-N-(phenylmethyl)-L-prolinamide; L-Prolinamide,N,N-dimethyl-L-valyl-L-valyl-N-methyl-L-valyl-L-prolyl-N-(phenylmethyl)

物化性质

• 密度: 1.138g/cm3
• 沸点: 857.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₅H₅₆N₆O₅
• 分子量: 640.85600
• 闪点: 472.5ºC
• 精确质量: 640.43100
• PSA: 122.37000
• LogP: 3.15240
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.545
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Cemadotin(LU103793)是Dolastin 15(HY-P1126)的类似物,它是天然存在的细胞毒性肽。Cemadotin在有丝分裂时阻断细胞,并显示出抑制微管蛋白的Ki值为1μM。Cemadotin可用于研究抗癌[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  Ki: 1 μM (tubulin)[1]

• 体外研究: Cemadotin(0-100μM；35分钟)剂量依赖性地抑制Tubulin处理的紫斑壮球菌的聚合[1]。Cemadotin(0-1000nM)优先抑制微管蛋白生长偏移的速率和程度,抑制取决于药物浓度[1]。Cemadotin(0-1μM)显著增加了救援频率,但对灾难频率几乎没有影响[1]。Cemadotin(400 pM~300 nM；72 h)抑制癌细胞HEK 293、F9和HL60[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：HEK 293、F9和HL60浓度：400 pM~300 nM孵育时间：72 h结果：显示出对HEK 292、F9、HL60的细胞毒性,IC50分别为0.7 nM、14.8 nM和0.5 nM。