10245-81-5

• 常用中文名：Phenol,2,4-dibromo-6-(3,4,5-tribromo-1H-pyrrol-2-yl)-
• 常用英文名：Phenol,2,4-dibromo-6-(3,4,5-tribromo-1H-pyrrol-2-yl)-
• CAS号：10245-81-5
• 分子式：C₁₀H₄Br₅NO
• 分子量：553.66
• 发布时间：2016-09-27 13:01:53
• 更新时间：2024-01-10 09:53:17
• 五溴pseudilin(PBrP)是从海洋细菌溴朊假单胞菌(Pseudomonas bromoutilis)和木犀Alteromonas luteovioolaceus)中分离得到的一种海洋抗生素。PBrP具有抗菌、抗肿瘤和植物毒性活性。PBrP是肌球蛋白Va(MyoVa)的可逆变构抑制剂。PBrP也是转化生长因子-β(TGF-β)活性的有效抑制剂。PBrP可用于纤维化疾病和癌症的研究[1]。

名称

• 英文名: 2,4-dibromo-6-(3,4,5-tribromo-1H-pyrrol-2-yl)phenol
• 英文别名: 2,4-dibromo-6-(3,4,5-tribromo-pyrrol-2-yl)-phenol; Phenol,2,4-dibromo-6-(3,4,5-tribromo-1H-pyrrol-2-yl); pentabromopseulidin; 2,3,4-tribromo-5-(1'-hydroxy-2',4'-dibromophenyl)-pyrrole; PBQ; Pentabromopseudilin

物化性质

• 密度: 2.606g/cm3
• 沸点: 464.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₀H₄Br₅NO
• 分子量: 553.66
• 闪点: 234.5ºC
• 精确质量: 548.62100
• PSA: 36.02000
• LogP: 6.19980
• 蒸汽压: 3.07E-09mmHg at 25°C
• 折射率: 1.739

生物活性

• 描述: 五溴pseudilin(PBrP)是从海洋细菌溴朊假单胞菌(Pseudomonas bromoutilis)和木犀Alteromonas luteovioolaceus)中分离得到的一种海洋抗生素。PBrP具有抗菌、抗肿瘤和植物毒性活性。PBrP是肌球蛋白Va(MyoVa)的可逆变构抑制剂。PBrP也是转化生长因子-β(TGF-β)活性的有效抑制剂。PBrP可用于纤维化疾病和癌症的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 五溴pseudilin(PBrP)(0.01-1 μM,6小时)可防止 转化生长因子-β诱导的 粉碎蛋白磷酸化和核转位[1] PBrP(0.5μM,6小时)抑制 转化生长因子-β刺激的转录反应[1] PBrP(0-1μM,6小时)抑制 A549细胞中 转化生长因子-β诱导的 EMT[1]PBrP(0.2μM,20小时)抑制 转化生长因子-β诱导的细胞迁移[1] PBrP(0.01-1μM,6小时)通过增强 TβRII的降解来阻断 转化生长因子-β信号传导[1] PBrP(0.5μM,0,1,3小时)通过细胞膜穴样内陷增强 TβRII的降解来阻断 转化生长因子-β信号传导[1] 蛋白质印迹分析[1]细胞系：Mv1Lu、A549、克隆9和HepG2细胞浓度：0.01-1 μM(Mv1Lu、A549、克隆9和HepG2细胞)；0.5μM(Mv1Lu、A549和HepG2细胞)培养时间：6 h(Mv1Lu、A549、克隆9和HepG2细胞)；0.5,1,2,4,6h(Mv1Lu,A549和HepG2细胞)结果：在这些细胞系中以剂量依赖的方式抑制TGF-β刺激的Smad2/3磷酸化。预防TGF-β诱导的Smad2/3核转位和单独的PBrP不会改变Smad蛋白的定位。免疫荧光[1]细胞系：A549细胞浓度：0.2 μM孵育时间：6h结果：消除了TGF-β诱导的Smad2/3核转位。细胞迁移测定[1]细胞系：A549细胞浓度：0.2 μM孵育时间：20小时结果：抑制了TGF-β刺激的细胞迁移,并且没有闭合伤口。
• 参考文献:

  [1]. Shih-Wei W, et al. Pentabromopseudilin: a myosin V inhibitor suppresses TGF-β activity by recruiting the type II TGF-β receptor to lysosomal degradation. J Enzyme Inhib Med Chem. 2018;33(1):920-935.

安全

• 海关编码: 2933990090

合成路线

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