247923-29-1

• 常用中文名：GW 9578
• 常用英文名：GW 9578
• CAS号：247923-29-1
• 分子式：C₂₆H₃₄F₂N₂O₃S
• 分子量：492.622
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PPAR
• 发布时间：2017-02-03 09:06:50
• 更新时间：2024-01-10 18:19:26
• GW9578是一种亚型选择性PPARα激动剂(小鼠和人类PPAR-α的EC50分别为5和50nM),具有强大的降血脂活性[1][2]。

名称

• 英文名: 2-[4-[2-[(2,4-difluorophenyl)carbamoyl-heptylamino]ethyl]phenyl]sulfanyl-2-methylpropanoic acid
• 英文别名: 2-{[4-(2-{[(2,4-Difluorophenyl)carbamoyl](heptyl)amino}ethyl)phenyl]sulfanyl}-2-methylpropanoic acid; gsk9578; unii-h32abl87x4; Propanoic acid, 2-[[4-[2-[[[(2,4-difluorophenyl)amino]carbonyl]heptylamino]ethyl]phenyl]thio]-2-methyl-; gw 9578

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 641.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₄F₂N₂O₃S
• 分子量: 492.622
• 闪点: 341.9±31.5 °C
• 精确质量: 492.225830
• PSA: 94.94000
• LogP: 6.87
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.574
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: GW9578是一种亚型选择性PPARα激动剂(小鼠和人类PPAR-α的EC50分别为5和50nM),具有强大的降血脂活性[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  mouse PPARα:5 nM (EC50)

  h-PPARα:50 nM (EC50)

• 体外研究: GW9578对小鼠PPAR-α、PPAR-γ和PPAR-δ具有活性,EC50分别为0.005、1.5和2.6μm。GW9578显示出对人类PPAR-α、PPAR-γ和PPAR-δ的活性,EC50分别为0.05、1和1.4μm[2]。治疗CD8+T细胞系TK。1具有GW9578(10 nM-1μM；持续24小时)的细胞能够诱导相对荧光素酶活性量的剂量依赖性增加[3]。与对照细胞相比,用GW9578(10 nM-10μM；持续2小时)治疗小鼠T细胞胸腺瘤EL-4 T细胞可显著降低IL-2的产生[3]。
• 参考文献:

  [1]. P J Brown, et al. A ureido-thioisobutyric acid (GW9578) is a subtype-selective PPARalpha agonist with potent lipid-lowering activity. J Med Chem. 1999 Sep 23;42(19):3785-8.

  [2]. Alexandre Trifilieff, et al. PPAR-alpha and -gamma but not -delta agonists inhibit airway inflammation in a murine model of asthma: in vitro evidence for an NF-kappaB-independent effect. Br J Pharmacol. 2003 May;139(1):163-71.

  [3]. Dallas C Jones, et al. Nuclear receptor peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPARalpha) is expressed in resting murine lymphocytes. The PPARalpha in T and B lymphocytes is both transactivation and transrepression competent. J Biol Chem. 2002 Mar 1;277(9):6838-45.