1215678-43-5

• 常用中文名：Nilotinib-d3
• 常用英文名：Nilotinib-d3
• CAS号：1215678-43-5
• 分子式：C₂₈H₁₉D₃F₃N₇O
• 分子量：532.53400
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2017-07-06 03:11:25
• 更新时间：2024-01-10 20:57:32
• 尼罗替尼d3(AMN107-d3)是氘标记的尼罗替尼。尼罗替尼是一种口服Bcr Abl酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性[1][2]。

名称

• 中文名: 尼洛替尼-d3
• 英文名: 4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]-N-[3-[4-(trideuteriomethyl)imidazol-1-yl]-5-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
• 英文别名: AMN 107-d3; 4-Methyl-N-[3-(4-(methyl-d3)-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzamide; [2H3]-Nilotinib; 4-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-N-[5-(4; Tasigna-d3

物化性质

• 分子式: C₂₈H₁₉D₃F₃N₇O
• 分子量: 532.53400
• 精确质量: 532.20300
• PSA: 101.11000
• LogP: 6.81280
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 尼罗替尼d3(AMN107-d3)是氘标记的尼罗替尼。尼罗替尼是一种口服Bcr Abl酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Weisberg E, et al. Beneficial effects of combining nilotinib and imatinib in preclinical models of BCR-ABL+ leukemias. Blood. 2007 Mar 1;109(5):2112-20.

  [3]. Sako H, et al. Antitumor effect of the tyrosine kinase inhibitor Nilotinib on gastrointestinal stromal tumor (GIST) and Imatinib-resistant GIST cells. PLoS One. 2014 Sep 15;9(9):e107613.

  [4]. Dervis Hakim G, et al. Mucosal healing effect of nilotinib in indomethacin-induced enterocolitis: A rat model. World J Gastroenterol. 2015 Nov 28;21(44):12576-85.

  [5]. Fujita KI, et al. Involvement of the Transporters P-Glycoprotein and Breast Cancer Resistance Protein in Dermal Distribution of the Multikinase Inhibitor Regorafenib and Its Active Metabolites. J Pharm Sci. 2017 Sep;106(9):2632-2641.

  [6]. Meirson T, et al. Targeting invadopodia-mediated breast cancer metastasis by using ABL kinase inhibitors. Oncotarget. 2018 Apr 24;9(31):22158-22183.