SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCR-ABL 降解剂,IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
BCR-ABL-IN-2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂,其对 ABL1native 和 ABL1T315I 的 IC50 值分别为 57 nM,773 nM。
BCR-ABL-IN-5(化合物II)是BCR-ABL激酶(断点簇区Abelson)抑制剂。BCR-ABL-IN-5抑制BCR-AblWT和BCR-AblT3151,IC50值分别为0.014μM和0.45μM。BCR-ABL-IN-5对白血病细胞具有一定的抗增殖活性[1]。
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
Dasatinib monohydrate (BMS-354825 monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
波那汀尼(AP24534)盐酸盐是波那汀尼的盐酸盐。波那汀尼是一种口服活性多靶向激酶抑制剂,对于Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src,其IC50分别为0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM和5.4 nM【1】。
Dasatinib D8 是氘标记的达沙替尼。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
BCR-ABL-IN-7(化合物4)是一种WT和T315I突变ABL激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7有效抑制WT和T315I突变ABL激酶的活性。BCR-ABL-IN-7可用于慢性粒细胞白血病(CML)研究[1]。
GZD824 dimesylate (HQP1351 dimesylate) 是一种有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂,除了抑制野生型 Bcr-Abl (IC50=0.34 nM) 之外,对突变型 Bcr-Abl 也具有广泛的抑制活性并且对野生型。GZD824 dimesylate 具有抗肿瘤作用。
CT-721 是一种有效的,时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂,抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM,具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
AZD0424 是选择性 Src/Abl 激酶抑制剂,可口服,具有抗肿瘤活性。AZD0424 可以诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。
SNIPER(ABL)-062,由 ABL 抑制剂通过 linker 与 cIAP1 配体组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。
ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。
Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
AP 24149是一种有效的Src-Abl双重抑制剂,Src和Abl的IC50值分别为9.1和3.6 nM[1]。
PD180970是一种高效的ATP竞争性p210Bcr Abl激酶抑制剂,IC50为5nm,用于抑制p210Bcr Abl的自身磷酸化。PD180970的IC50分别为0.8nm和50nm,也抑制Src和KIT激酶。PD180970诱导K562白血病细胞凋亡,可用于慢性粒细胞白血病研究[1][2][3]。
Target Protein-binding moiety 8 是一种能够与 BCR-ABL 结合的结构,用于抑制 BCR-ABL 的活性。
IHMT-TRK-284(化合物34)是一种有效的口服活性II型TRK激酶抑制剂,对TRKA、B和C的IC50值分别为10.5、0.7和2.6 nM。IHMT-TRK-284在激肽组中显示出很高的选择性和良好的体内抗肿瘤效果[1]。
Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为1.2 nM和1 nM。
GZD824是新型口服的Bcr-Abl野生型和T315I突变型抑制剂,IC50分别为0.34和0.68nM。
Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1(化合物7p)是有效的CpCDPK1-TgCDPK1双重抑制剂(IC50:10nM和5.0nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1也抑制Abl和Src(IC50:75nM和65nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1可用于弓形虫病的研究[1]。
Radotinib(IY-5511)是酪氨酸激酶Bcr-Abl1新型选择性抑制剂,对野生型Bcr-Abl1的IC50值为34nM。
Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 Bcr-Abl 抑制剂；抑制Ba/F3细胞生长的IC50值为0.25 nM。
XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。
SNIPER(ABL)-039,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 nM。对 ABL,cIAP1,cIAP2,XIAP 的 IC50 分别为 0.54 nM,10 nM,12 nM 和 50 nM。
AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
博司替尼是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.2 nM和1 nM[1]。