6078-17-7

• 常用中文名：盐酸小檗胺
• 常用英文名：Berbamine hydrochloride
• CAS号：6078-17-7
• 分子式：C₃₇H₄₂Cl₂N₂O₆
• 分子量：681.65
• 相关类别： 原料药 血液系统用药 促白细胞增生药
• 发布时间：2018-04-24 08:00:00
• 更新时间：2024-01-01 22:24:08
• Berbamine dihydrochloride 是一种 NF-κB 抑制剂,具有显着的抗骨髓瘤疗效。

名称

• 中文名: 盐酸小檗胺
• 英文名: Berbaminedihydrochloride
• 英文别名: 6,6',7-Trimethoxy-2,2'-dimethylberbaman-12-ol hydrochloride (1:1); MFCD01076588; berbamine dihydrochloride

物化性质

• 沸点: 744.4ºC at 760 mmHg
• 熔点: 250-253ºC(lit.)
• 分子式: C₃₇H₄₂Cl₂N₂O₆
• 分子量: 681.65
• 闪点: 404ºC
• PSA: 72.86000
• LogP: 7.53720
• 储存条件:

  密闭,阴凉干燥处保存，确保有良好的通风

• 稳定性:

  如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险发生

  避免强氧化剂

• 更多:

  1. 性状：固体

  2. 密度（g/mLat 25°C）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：250-253

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,0.7mmHg）：未确定

  7. 折射率（n20/D）：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（mmHg,37ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,114.4 ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（MPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

生物活性

• 描述: Berbamine dihydrochloride 是一种 NF-κB 抑制剂,具有显着的抗骨髓瘤疗效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  天然产物 >> 生物碱
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  NF-κB

  Autophagy

• 体外研究: Berbamine是一种新型NF-κB抑制剂,可抑制人骨髓瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。小檗胺处理导致A20的表达增加,IKKα,p-IκBα的下调,并且随后抑制p65核定位。结果,NF-κB下游靶标如细胞周期蛋白D1,Bcl-xL,Bid和存活蛋白被下调。为了确定小檗胺是否对骨髓瘤细胞具有生长抑制作用,分别用不同浓度的小檗胺处理KM3细胞24,48和72小时,然后通过MTT测定评估细胞活力。 Berbamine以剂量和时间依赖性方式抑制KM3细胞的生长,并且对于24,48和72小时的处理,IC50值分别为8.17μg/ mL,5.09μg/ mL和3.84μg/ mL。相比之下,Berbamine对正常造血细胞的IC50值在48小时时为185.20μg/ mL [1]。
• 体内研究: 小檗胺(BBM)是从中草药小檗中分离的天然双苄基异喹啉产品,已被用于治疗炎症和其他疾病。小檗胺的抗肿瘤作用是在异种移植物动物模型上测定的。通过皮下注射将两种肝癌细胞系Huh7(上皮)和SK-Hep-1(间充质样)接种到NOD/SCID小鼠中。口服小檗胺处理在很大程度上抑制了Huh7异种移植肿瘤的生长,并且基于肿瘤重量导致肿瘤减少70％。 NOD/SCID小鼠中SK-Hep-1细胞的生长对小檗胺的敏感性低于Huh7。 SK-Hep-1异种移植物的生长受到显着抑制,肿瘤重量减少超过50％[2]。
• 细胞实验: 通过MTT测定法测量小檗胺对KM3细胞生长的抑制作用。简言之，将KM3细胞（每孔8×103）与浓度增加的小檗胺（1-32μg/ mL）一起孵育24,48或72小时，然后用20μL5mg / mL MTT进行脉冲处理4小时h，然后加入200μLDMSO以溶解甲crystals晶体。在570nm处测量活细胞中的染料吸光度，然后计算50％的抑制浓度（IC50）[1]。
• 动物实验: 将溶解在PBS中的50％基质胶中的小鼠[2] 5×106 Huh7细胞接种在NOD / SCID小鼠中。对于没有Matrigel的每个异种移植物应用5×106个SK-Hep-1细胞。在肿瘤达到直径2mm的大小后，以每天两次的方案对小鼠口服100mg / kg的小檗胺，连续5天。退出2天后，方案重复一次[2]。
• 参考文献:

  [1]. Liang Y, et al. Berbamine, a novel nuclear factor kappaB inhibitor, inhibits growth and induces apoptosis in human myeloma cells. Acta Pharmacol Sin. 2009 Dec;30(12):1659-65.

  [2]. Meng Z, et al. Berbamine inhibits the growth of liver cancer cells and cancer-initiating cells by targeting Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II. Mol Cancer Ther. 2013 Oct;12(10):2067-77.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302-H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 22-36/37/38
• 安全声明 (欧洲): S26-S36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• 海关编码: 2933990090

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%