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1194961-19-7结构式
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  • 常用中文名:PRT-060318
  • 常用英文名:PRT-060318
  • CAS号:1194961-19-7
  • 分子式:C18H24N6O
  • 分子量:340.423
  • 相关类别: 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 SYK
  • 发布时间:2016-01-17 22:10:10
  • 更新时间:2024-01-01 20:07:03
  • PRT-060318 (PRT318)是新颖选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂, IC50值为4 nM。

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中文名 PRT-060318
英文名 prt-060318
英文别名 2-{[(1R,2S)-2-Aminocyclohexyl]amino}-4-[(3-methylphenyl)amino]-5-pyrimidinecarboxamide
PRT318
2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide
P142–76
5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]-4-[(3-methylphenyl)amino]-
PRT 060318
描述 PRT-060318 (PRT318)是新颖选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂, IC50值为4 nM。
相关类别
靶点

IC50: 4 nM (Syk)[1]

体外研究 PRT318是纯化的Syk激酶的有效抑制剂,IC50为4 nM。 Syk激酶被抑制92%,而所有其他激酶在50 nM PRT318浓度下保留超过70%[1]。 PRT318和P505-15在B细胞受体(BCR)触发后和护士样细胞共培养物中有效拮抗CLL细胞存活。它们抑制CLL细胞对趋化因子CCL3和CCL4的BCR依赖性分泌,并且白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12,CXCL13和基质细胞下方迁移。在BCR触发后,PRT318和P505-15抑制Syk和细胞外信号调节激酶磷酸化[2]。
体内研究 PRT318完全抑制HIT免疫复合物诱导的人和转基因HIT小鼠血小板的聚集。用PRT318预处理小鼠显着降低了HIT IC诱导的肺部血栓形成。与对照组相比,PRT318治疗小鼠的血栓形成评分显着降低[1]。
细胞实验 将PRT318溶解在DMSO中。将细胞在24孔板中孵育14天。在存在或不存在PRT318和P505-15的情况下,在NLC或悬浮液中在标准条件下培养CLL细胞。在24,48,72小时,收集CLL细胞并测定细胞活力[2]。
动物实验 小鼠:在第0天用KKO(20mg / kg体重,腹膜内)处理肝素诱导的血小板减少症(HIT)模型小鼠。将小鼠分成性别和体重匹配的实验组和对照组。在第1天至第7天,实验小鼠(n = 6)通过管饲法每天两次口服PRT318(30mg / kg体重),而对照小鼠(n = 6)仅接受载体(无菌水)。两组每天一次接受肝素(1600U / kg体重,皮下注射)。通过吸入异氟醚麻醉小鼠注射和采集血液[1]。
参考文献

[1]. Reilly MP, et al. PRT-060318, a novel Syk inhibitor, prevents heparin-induced thrombocytopenia and thrombosis in a transgenic mouse model. Blood. 2011 Feb 17;117(7):2241-6.

[2]. Hoellenriegel J, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia. 2012 Jul;26(7):1576-83.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 602.1±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H24N6O
分子量 340.423
闪点 317.9±34.3 °C
精确质量 340.201172
PSA 118.95000
LogP 1.62
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.672