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中文名 凡德他尼
英文名 vandetanib
中文别名 4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉
英文别名 Vandetanib
4-Quinazolinamine, N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-
N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine
ZACTIMA
ZD 6474
N-(4-Bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-((1-methylpiperidin-4-yl)methoxy)quinazolin-4-amine
Caprelsa
ZD6474
N-(4-Bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-4-quinazolinamine
Vandetanib for research
描述 Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为40 nM。
相关类别
靶点

VEGFR2:40 nM (IC50)

体外研究 Vandetanib抑制VEGFR3和EGFR,IC50分别为110 nM和500 nM。凡德他尼对PDGFRβ,Flt1,Tie-2和FGFR1不敏感,IC50为1.1-3.6μM,而对ICK,CDK2,c-Kit,erbB2,FAK,PDK1,Akt和IGF-1R几乎没有活性,IC50高于10μM。凡德他尼抑制VEGF,EGF和bFGF刺激的HUVEC增殖,IC50为60 nM,170 nM和800 nM,对基底内皮细胞生长无影响。 Vandetanib抑制肿瘤细胞生长,IC50为2.7μM(A549)至13.5μM(Calu-6)[1]。与同一试验中的Cat S抑制剂LHVS(IC50 =0.001μM)相比,Odanacatib是抗原呈递的弱抑制剂,在小鼠B细胞系中测量(IC50 = 1.5±0.4μM)。与LHVS相比,Odanacatib还显示对小鼠脾细胞中MHC II恒定链蛋白Iip10的加工的抑制作用较弱(最小抑制浓度分别为1-10μM和0.01μM)[2]。 Vandetanib抑制HUVEC中VEGFR-2的磷酸化和肝癌细胞中EGFR的磷酸化并抑制细胞增殖[4]。
体内研究 在H1650异种移植模型中,Vandetanib(15 mg/kg,po)具有优于吉非替尼的抗肿瘤效果,并抑制肿瘤生长,IC50为3.5±1.2μM[3]。在荷瘤小鼠中,凡德他尼(50或75 mg/kg)抑制肿瘤组织中VEGFR-2和EGFR的磷酸化,显着降低肿瘤血管密度,增强肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤生长,提高存活率,减少肝内转移的数量,并在肿瘤组织中上调VEGF,TGF-α和EGF [4]。
细胞实验 通过改良的MTT测定法测量生长抑制。简而言之,将细胞以每孔2000个细胞的密度接种在96孔板上,并暴露于每个吉非替尼或凡德他尼72小时。每个测定一式三份进行。将每种药物的50%抑制浓度(IC 50)确定为平均值±标准偏差(SD)。
动物实验 将100万个H1650细胞或H1650 / PTEN细胞(具有转染的PTEN基因的H1650细胞)皮下注射到每只小鼠的背部。在注射后第10天,将小鼠随机分配至三组,其接受载体,凡德他尼(15mg / kg /天)或吉非替尼(15mg / kg /天)。车辆,凡德他尼和吉非替尼每天口服一次,每周五次。定期测定肿瘤体积(宽×宽×长/ 2)和体重。肿瘤体积表示为平均值±SD。使用Student's t检验评估肿瘤体积的差异。
参考文献

[1]. Wedge SR, et al. ZD6474 inhibits vascular endothelial growth factor signaling, angiogenesis, and tumor growth following oral administration. Cancer Res. 2002 Aug 15;62(16):4645-55.

[2]. Hegedus C, et al. Interaction of the EGFR inhibitors gefitinib, vandetanib, pelitinib and neratinib with the ABCG2 multidrug transporter: implications for the emergence and reversal of cancer drug resistance. Biochem Pharmacol. 2012 Aug 1;84(3):260-7.

[3]. Takeda H, et al. Vandetanib is effective in EGFR-mutant lung cancer cells with PTEN deficiency. Exp Cell Res. 2013 Feb 15;319(4):417-23.

[4]. Inoue K, et al. Vandetanib, an inhibitor of VEGF receptor-2 and EGF receptor, suppresses tumor development and improves prognosis of liver cancer in mice. Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3924-33.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 538.2±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 240-243ºC
分子式 C22H24BrFN4O2
分子量 475.354
闪点 279.3±30.1 °C
精确质量 474.106659
PSA 59.51000
LogP 5.51
外观性状 白色固体
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.629
储存条件 -20?C Freezer
危害码 (欧洲) Xi
安全声明 (欧洲) 24/25
海关编码 2933990090

~85%

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文献:Gao, Mingzhang; Lola, Christian M.; Wang, Min; Miller, Kathy D.; Sledge, George W.; Zheng, Qi-Huang Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011 , vol. 21, # 11 p. 3222 - 3226

~91%

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文献:ASTRAZENECA AB; ASTRAZENECA UK LIMITED Patent: WO2007/36713 A2, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 59; 60 ; WO 2007/036713 A2

~91%

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文献:Marzaro, Giovanni; Guiotto, Adriano; Pastorini, Giovanni; Chilin, Adriana Tetrahedron, 2010 , vol. 66, # 4 p. 962 - 968

~%

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文献:Gao, Mingzhang; Lola, Christian M.; Wang, Min; Miller, Kathy D.; Sledge, George W.; Zheng, Qi-Huang Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011 , vol. 21, # 11 p. 3222 - 3226

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文献:Gao, Mingzhang; Lola, Christian M.; Wang, Min; Miller, Kathy D.; Sledge, George W.; Zheng, Qi-Huang Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011 , vol. 21, # 11 p. 3222 - 3226

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文献:Gao, Mingzhang; Lola, Christian M.; Wang, Min; Miller, Kathy D.; Sledge, George W.; Zheng, Qi-Huang Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011 , vol. 21, # 11 p. 3222 - 3226

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443913-73-3

文献:Gao, Mingzhang; Lola, Christian M.; Wang, Min; Miller, Kathy D.; Sledge, George W.; Zheng, Qi-Huang Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011 , vol. 21, # 11 p. 3222 - 3226
海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%