中文名 | 盐酸决奈达隆 |
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英文名 | Dronedarone Hydrochloride |
中文别名 |
决奈达隆盐酸盐
决奈达隆中间体1 N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺盐酸盐 N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基] 苯基]-5-苯并呋喃基]-甲烷磺酰胺 |
英文别名 |
n-(2-butyl-3-(4-(3-(dibutylamino)propoxy)benzoyl)-5-benzofuranyl)methanesulfonamide monohydrochloride
N-(2-Butyl-3-{4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl}-1-benzofuran-5-yl)methanesulfonamide hydrochloride (1:1) Methanesulfonamide, N-[2-butyl-3-[4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl]-5-benzofuranyl]-, hydrochloride (1:1) Multaq Hydrochloride. Methanesulfonamide, N-(2-butyl-3-(4-(3-(dibutylamino)propoxy)benzoyl)-5-benzofuranyl)-, monohydrochloride Multaq Dronedarone (Hydrochloride) Dronedarone hydrochloride Dronedarone HCl |
描述 | Dronedarone hydrochloride是一种非碘化胺碘酮衍生物, 可抑制Na+, K+ and Ca2+的电流。 |
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相关类别 | |
体外研究 | Dronedarone(SR-33589)是一种用于心房颤动的多通道阻滞剂。它是来自心房和窦房结组织的乙酰胆碱激活的K +电流的有效抑制剂,并且比慢速和内向整流K +电流更有效地抑制快速延迟整流器并且抑制L-型钙电流。在全细胞膜片钳下,它阻断IKr(IC50 =3μM)和ICa-L(IC50 =0.18μM)。对ICa-L的影响取决于使用和频率。决奈达隆抑制人类醚-a-go-go基因(HERG)表达的卵母细胞(与IKr相似)携带的电流,IC50为9μM[1]。在豚鼠心室肌细胞中,当保持电位为-80 mV时,决奈达隆显示出对快速Na +通道电流的状态依赖性抑制,IC50为0.7±0.1μM[2]。 |
体内研究 | 在3mg/kg静脉注射时,决奈达隆(盐酸盐)显着降低心室颤动(VF)的发生率从80%降至30%(p <0.05),并且在10mg/kg静脉注射时消除VF和死亡率[3]。决奈达隆抑制体内颈动脉血栓形成。凝血酶和胶原诱导的血小板聚集受吲哚酮治疗小鼠的损害(P <0.05),并且纤维蛋白溶解系统的抑制剂-纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI1)的表达在动脉壁中减少[4]。 |
动物实验 | 大鼠:将大鼠麻醉,人工通气,并通过左胸廓切开术打开胸腔。通过左冠状动脉结扎诱导局部缺血,并通过去除结扎在另一组大鼠中实现再灌注(在缺血5分钟后)。在闭塞前5分钟静脉内给药或在研究前4小时口服给药[3]。小鼠:将12周龄的C57Bl / 6小鼠分成两组:决奈达隆(200mg / kg体重,每天一次口服强饲14天)或对照(1.4%甲基纤维素)。最后一次施用后24小时,通过腹膜内注射87mg / kg戊巴比妥钠麻醉小鼠。将玫瑰红在磷酸盐缓冲盐水中稀释至12 mg / mL,然后以63 mg / kg的浓度注入尾静脉[4]。 |
参考文献 |
沸点 | 683.9ºC at 760mmHg |
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熔点 | NA (low-melting) |
分子式 | C31H45ClN2O5S |
分子量 | 593.217 |
闪点 | 367.4ºC |
精确质量 | 592.273743 |
PSA | 97.23000 |
LogP | 9.00480 |
外观性状 | white to off-white |
蒸汽压 | 1.47E-18mmHg at 25°C |
储存条件 | Refrigerator |
水溶解性 | DMSO: soluble15mg/mL, clear |
危险品运输编码 | UN 3077 9 / PGIII |
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