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中文名 4-辛基酚乙氧基化物
英文名 pd 184352
中文别名 2-[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺
英文别名 Benzamide, 2-[(2-chloro-4-iodophenyl)amino]-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluoro-
CI-1040
2-[(2-Chloro-4-iodophenyl)amino]-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluorobenzamide
2-(2-Chloro-4-iodophenylamino)-N-cyclopropylmethoxy-3,4-difluorobenzamide CI-1040
2-((2-Chloro-4-iodophenyl)amino)-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluorobenzamide
2-(2-chloro-4-iodophenylamino)-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluorobenzamide
描述 CI-1040(PD184352)是有口服活性,高度特异的MEK小分子抑制剂,对MEK1的IC50值为17 nM 。
相关类别
靶点

MEK1:17 nM (IC50)

体外研究 CI-1040直接抑制MEK1,IC50为17 nM。它还被证明对一组相关激酶的活性很小,其IC50值高出2.5个数量级以上。用CI-1040处理全细胞完全抑制有丝分裂原刺激的ERK磷酸化。发现浓度为1μM的CI-1040在MDA-MB-231乳腺癌细胞中分别抑制ERK1和ERK2的磷酸化99%和92%[1]。 CI-1040以剂量和时间依赖性方式诱导U-937细胞凋亡并抑制增殖。 CI-1040诱导PUMA mRNA和蛋白水平显着增加[2]。
体内研究 全身施用MEK抑制剂CI-1040将腺瘤形成减少至第三并且显着恢复肺结构。 CL-1040处理的小鼠肺细胞增殖率降低,对肺细胞分化无明显影响[3]。
细胞实验 将MEK抑制剂CI-1040作为10mM储备溶液溶解在DMSO中,并以50mg / mL的终浓度用于细胞培养。将U-937细胞用5和20uM CI-1040预处理24小时,然后用wt-p53 siRNA或PUMA siRNA转染48小时。然后向每个孔中加入20mL MTT溶液并进一步温育2小时。终止后,吸出上清液,将代谢活细胞形成的MTT甲and溶解于100mL异丙醇中。将板在旋转振荡器上混合30分钟,并使用读板器在595nm处测量吸光度[2]。
动物实验 小鼠:通过将组成型活性C-Raf激酶靶向肺来产生肺癌小鼠模型。 BAY43-9006或CI-1040每天腹膜内注射剂量为100mg / kg,从4个月龄开始,持续21天。在治疗期结束时分离并分析肺[3]。
参考文献

[1]. Allen LF, et al. CI-1040 (PD184352), a targeted signal transduction inhibitor of MEK (MAPKK). Semin Oncol. 2003 Oct;30(5 Suppl 16):105-16.

[2]. Wei CR, et al. MEK inhibitor CI-1040 induces apoptosis in acute myeloid leukemia cells in vitro. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2016 May;20(10):1961-8.

[3]. Kramer BW, et al. Use of mitogenic cascade blockers for treatment of C-Raf induced lung adenoma in vivo: CI-1040strongly reduces growth and improves lung structure. BMC Cancer. 2004 Jun 1;4:24.

密度 1.7±0.1 g/cm3
熔点 166-169ºC
分子式 C17H14ClF2IN2O2
分子量 478.659
精确质量 477.975647
PSA 50.36000
LogP 8.01
外观性状 灰白色至淡米色固体
折射率 1.656
储存条件 -20°C Freezer
水溶解性 DMSO: ≥30mg/mL
符号 GHS09
GHS09
信号词 Warning
危害声明 H400
警示性声明 P273
危害码 (欧洲) N
风险声明 (欧洲) 50/53
安全声明 (欧洲) 60-61
危险品运输编码 UN 3077 9 / PGIII
海关编码 2924299090
海关编码 2924299090
中文概述 2924299090. 其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐). 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 包装
Summary 2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%