674289-55-5

• 常用中文名：(±)-Blebbistatin
• 常用英文名：(S)-(-)-Blebbistatin
• CAS号：674289-55-5
• 分子式：C₁₈H₁₆N₂O₂
• 分子量：292.332
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 肌球蛋白
• 发布时间：2018-12-08 12:51:04
• 更新时间：2024-01-09 20:31:20
• Blebbistatin 是一种选择性的非肌肉肌球蛋白 II (NMII) 抑制剂,可促进角膜内皮细胞的定向迁移并加速伤口愈合,并更好地保留细胞连接完整性和屏障功能。

名称

• 中文名: (+/-)-BLEBBISTATIN
• 英文名: blebbistatin
• 英文别名: (−)-Blebbistatin; (+/-)-Blebbistatin; (3aS)-3a-Hydroxy-6-methyl-1-phenyl-1,2,3,3a-tetrahydro-4H-pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one; Blebbistatin; 4H-Pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one, 1,2,3,3a-tetrahydro-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-, (3aS)-; (S)-Blebbistatin; 3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-2,3-dihydropyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 507.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 210-212ºC
• 分子式: C₁₈H₁₆N₂O₂
• 分子量: 292.332
• 闪点: 260.6±32.9 °C
• 精确质量: 292.121185
• PSA: 52.90000
• LogP: 1.62
• 外观性状: 亮黄色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.681
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Blebbistatin 是一种选择性的非肌肉肌球蛋白 II (NMII) 抑制剂,可促进角膜内皮细胞的定向迁移并加速伤口愈合,并更好地保留细胞连接完整性和屏障功能。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 肌球蛋白
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  Non-muscle myosin II (NMII)[1]

• 体外研究: 使用牛角膜内皮细胞(BCEC)研究靶向NMII以增强CEC迁移的治疗潜力。Blebbistatin是一种直接的肌球蛋白运动抑制剂,通过减少肌动蛋白逆行流动和增加片状突起持久性来加速体外伤口愈合,从而促进CEC的迁移和定向持久性[1]。
• 体内研究: Blebbistatin(0.05 mL,20μM；前房注射；每日；6天；新西兰白兔)治疗促进兔角膜内皮刮除模型的伤口愈合[1]。动物模型：新西兰白兔(16-20周；3-3.5 kg)注射甲苯噻嗪5 mg/kg,氯胺酮40 mg/kg[1]剂量：0.05 mL；20μM给药：前房注射；每日；6天结果：导致角膜透明度和角膜水肿分辨率显着改善,意味着恢复完整的角膜内皮单层。
• 参考文献:

  [1]. Ho WT, et al. Targeting non-muscle myosin II promotes corneal endothelial migration through regulating lamellipodial dynamics. J Mol Med (Berl). 2019 Sep;97(9):1345-1357.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): R20/21/22
• 安全声明 (欧洲): 26-36/37